胺碘酮的作用及副作用 规范应用胺碘酮，这些问题要注意！

胺碘酮是临床常用的抗心律失常药物。由于胺碘酮的临床应用相对复杂，尽管有指南，但应用不规范的问题仍然存在。《胺碘酮标准应用专家建议》从适应症、药理学和临床、剂量、随访和副作用等方面介绍了胺碘酮，重点介绍了标准应用。

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胺碘酮的剂量

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一个

静脉注射胺碘酮

不同指南对胺碘酮静脉使用的方法有一定差别。根据患者病情，首剂应快速静脉注射，如150mg稀释后10 min内注入。心肺复苏时应采取弹丸式注射(300 mg或5mg／kg)。 近年来国际指南推荐在房颤和室性心律失常中均可用300 mg(或5～7 mg／kg)在30～60 min内静脉滴注，这样既给了较大剂量，又可避免快速注射的副作用，可在病情稳定的患者中使用。成人首剂使用150 mg以下的首次剂量无任何根据。如担心出现副作用，可延长给药时间，但不减少给药剂量。胺碘酮对心律失常的治疗或预防起效时间因人而异，但总体时间较长，可达数小时甚至数日。临床上经常看到虽使用了胺碘酮，但室性心动过速仍频发，需多次电复律。此时不要过早判断胺碘酮无效，在应用其他措施保证患者安全的同时，如果没有副作用，应坚持使用胺碘酮。由于患者代谢的特点和心律失常情况不同，胺碘酮起效时的累积剂量也明显不同。对此，只能根据临床情况调整和摸索剂量。静脉胺碘酮使用剂量范围窗较大，可让临床医生有充分的调节余地。国内外的指南均对每日静脉使用胺碘酮的上限剂量做出了规定(不超过2.0 g或2.2 g)，但对少数严重顽固心律失常患者(主要是室性心律失常风暴)，在严密监测副作用的情况下，也允许超出这一规定剂量。

二

口服胺碘酮

虽在房颤治疗中可使用较小负荷量，但负荷量过小、时间过短就改为“维持量”，事实上是没有完成负荷而是改为缓慢累积，将影响起效时间。除少数患者外，一般不建议累积剂量少于7.2 g(即600 mg／d，1周，之后400 mg／d，1周)，最好达到10g。治疗房颤的维持量要因人而异。起始维持量可考虑200 mg／d。观察2～3个月后若确属有效，可小步减量(如200 mg／d，每周5 d)，以后可用相同方法继续减量。最终维持剂量以最小有效剂量为好。在房颤治疗中，应以安全性为主。偶尔的房颤发作，症状较轻，持续时间较短，不应视为无效而加量。在严重室性心律失常起始一般要较大累积量(包括静脉和口服)。由于一般会同时应用静脉胺碘酮，所以开始数日的每日剂量会较大，这有助于早日起效。每个患者的累积量可有很大不同，部分患者可能需超过20 g的累积剂量，甚至更大。室性心律失常的口服维持量不宜过小，很多患者需大于200 mg／d，最大不宜超过400 mg／d。由于常常合用β-受体阻滞剂，出现心动过缓的患者较多。此时应评价患者的效益和风险，评价心动过缓对患者的影响，如需要，且不合并心动过缓明显症状，一定程度的心动过缓(如50次，min左右)可以接受。

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胺碘酮的副作用

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一个

静脉注射/滴注胺碘酮

静脉注射／滴注胺碘酮的主要副作用与其助溶剂(聚山梨醇酯80)有关。对某些副作用可采取预防措施，如缓慢静脉注射(除心肺复苏外)可预防低血压，使用大静脉或中心静脉可预防静脉炎。应定期监测肝功能损害。目前尚未找到确切可预测肝功能损害的危险因素(男性、心源性肝病似多见)，因此，开始静脉应用胺碘酮后每日查肝功能十分必要。一旦出现肝功能损害应考虑是否减量或停药，并给予保肝治疗。严重室性心律失常经常伴有血流动力学改变，产生多器官功能衰竭，其中包括肝脏。如何鉴别胺碘酮肝损害和缺血缺氧性肝病有时比较困难。在用药之前先取血备检肝功能很重要。如果出现严重肝功能损害需停用胺碘酮，并考虑其他预防或治疗措施，待肝功能明显恢复，若仍有使用适应证，可在密切监测下恢复使用。出现肝损害并不意味着患者以后不能使用胺碘酮(包括口服)，但再次静脉应用应十分谨慎小心。有甲状腺功能异常，肺部疾患的患者发生紧急严重心律失常(包括室性与室上性)时，首先应确定心律失常有无其他处理措施，如果没有其他措施，可短时静脉应用胺碘酮，一旦心律失常控制，应及时停药。然后评价患者是否有长期使用胺碘酮的适应证和禁忌证。

二

口服胺碘酮

用胺碘酮后，最常见且出现最早的改变是TSH增高。若用药3个月以后此项指标持续增高，应请患者到内分泌科进行全面的甲状腺功能检查，并听从内分泌科医师的处理意见。多数轻度增高的患者可继续用药而不做特殊处理，但须缩短复查间期。当诊断为亚临床甲状腺功能减低时，医生应评价继续使用胺碘酮的效益与风险，若必须使用胺碘酮，可在内分泌科医师指导下使用甲状腺素片。有明确甲状腺功能亢进病史者不建议应用胺碘酮。胺碘酮所致的肺部副作用重在早期发现。每次随访一定要问患者是否有新发生的咳嗽、气短。体检一定要听患者的背部，是否有爆裂音。若有怀疑，须行相关检查如胸部薄层CT、呼吸功能检查等。

使用胺碘酮的人应该告诉皮肤暴露的部分少晒，避免日光性皮炎。

以上内容摘自:胺碘酮标准应用推荐专家写作组。胺碘酮标准应用推荐。中华内科杂志，2019，58(4):258-264。

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