LTX-315是一种具有高抗癌活性的溶瘤肽。抑制MRC-5、A20和AT84的IC50值分别为34.3、8.3和11？m .
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LTX-315的生物活性
外部的
发现LTX-315相当于耐药癌细胞，对红细胞无毒，表现出高血浆蛋白结合，并迅速降解为无毒代谢物。LTX-315诱导癌细胞的快速杀伤。除了线粒体膜的通透性外，LTX-315的溶瘤活性来源于质膜的直接溶解，导致细胞死亡、坏死和肿瘤抗原的释放。用LTX-315治疗癌细胞导致释放与免疫原性细胞死亡和适应性免疫反应刺激有关的几种危险信号
内部的
在几个临床前模型中，瘤内给予LTX-315导致完全消退和全身肿瘤特异性免疫反应。瘤内给予LTX-315导致肿瘤坏死和免疫细胞浸润到肿瘤实质，然后在大多数动物中肿瘤完全消退。LTX-315在体外诱导高迁移率族蛋白-1蛋白等风险相关分子模型分子的释放，然后在体内上调白细胞介素(IL)1β、IL6、IL18等促炎细胞因子。通过LTX-315治疗治愈的动物被保护免受皮肤和静脉中活的B16肿瘤细胞的再次攻击。
溶剂和溶解度
体内:
请根据您的实验动物和给药方式选择合适的溶出方案。准备前请准备好明确的储备溶液，然后依次加入助溶剂(为了保证实验结果的可靠性，也建议你现在准备，当天使用；澄清后的储备液可根据储存条件适当储存；溶剂前的百分比是指最终溶液中溶剂的体积比):
1.请依次加入每种溶剂:10%二甲基亚砜、40%聚乙二醇300、5%吐温-80和45%生理盐水
溶解度:≥2.5毫克/毫升(1.74毫米)；清液
2.请依次加入各种溶剂:10%二甲基亚砜90%(生理盐水20% SBE-β-环糊精)
溶解度:≥2.5毫克/毫升(1.74毫米)；清液
3.请依次加入每种溶剂:10%二甲基亚砜”90%%玉米油
溶解度:≥2.5毫克/毫升(1.74毫米)；清液
*以上助溶剂均可在MCE网站上购买。
实验参照法
细胞分析
肿瘤细胞与10种浓度的LTX-315在1/4稀释步骤中孵育4小时，最高剂量为400μM，1%(最终浓度)Triton X-100为阳性对照，无FBS培养基为阴性。控制。细胞毒性用MTS法测定。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物管理局
小鼠:收集肿瘤细胞，在RPMI-1640中洗涤，并皮内注射入C57BL/6小鼠的右腹部。将单剂量的LTX-315或LTX-328溶解在盐水(1.0毫克肽/50微升生理盐水)中，每天一次，连续3天，载体对照仅是生理盐水(无菌水中的0.9%氯化钠)。用电子测径器测量肿瘤大小。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
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