嘧啶 CDE受理了正大天晴曲氟尿苷替匹嘧啶片3.2类新药的上市申请

目前，结直肠癌占我国肿瘤发病率的9%，其中40%的患者会有K-ras基因突变，但目前使用的5-FU治疗方案对K-ras突变患者没有任何益处。随着培美曲塞(http://www.chemdrug.com/)等一线药物耐药性的增加，我国大肠癌用药将出现供不应求的局面。

近日，CDE接受了郑达天晴新推出的3.2类药物“特拉氟尿苷缓释片”的上市申请。

关于特拉氧西林和替匹定

Trafloxuridine二嘧啶(TAS-102)，商品名Lonsurf，本质上与卡培他滨(希罗达)和S-1 (S-1)相似，都是口服氟尿嘧啶类药物。最初在日本发展为大鹏制药。

特拉氟尿苷于2015年9月22日获得美国食品和药物管理局(http://www.chemdrug.com/article/11/)的批准，用于治疗对其他疗法(化疗和生物疗法)不再有效的难治性转移性结直肠癌患者。2016年4月，由欧洲制药公司(http://www.chemdrug.com/)管理

特拉氟尿苷由细胞毒性三氟尿苷(FTD)和胸苷磷酸化酶抑制剂(TPI)组成。其中，三氟尿苷在DNA复制过程中可以替代胸腺嘧啶，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞的DNA合成(http://www . chem drug . com/article/8/)，但口服三氟尿苷时其作用会大大降低；Tippine可以抑制与三氟尿苷分解相关的胸苷磷酸化酶，减少三氟尿苷的降解，提高三氟尿苷的生物利用度，还具有抗血管生成作用。此外，对氟尿嘧啶类药物耐药的患者仍有抗肿瘤作用。

相关研究

日本(http://www.chemdrug.com/sell/24/)的一期和二期临床试验表明，与安慰剂相比，该药物可延长对治疗不敏感的转移性结直肠癌患者的总生存期。

第三期临床试验进一步评估了龙苏尔夫对全球800名患者的疗效和安全性。结果表明，安慰剂组的平均总生存时间为5.3个月，而龙苏尔夫治疗组的平均总生存时间增加到7个月。1个月。龙苏尔夫组和安慰剂组的死亡风险比为0。68.与安慰剂相比，Lonsurf治疗难以治疗的结直肠癌的总生存期和风险显著改善。