第一效应是指某些药物经胃肠道给药后,在被吸收进入血液循环之前,先在肠粘膜和肝脏中代谢,使进入血液循环的药物的原有量减少的现象,也称为第一检查点效应。有些药物口服后,通过肠黏膜和肝脏进行失活代谢,进入体循环的药物量减少,药效降低。由于不同的给药途径而导致的不同药物效应的现象在治疗学中具有重要意义。

药物的“首过效应”又称首过效应,是指药物被吸收后但到达体循环前被代谢的现象。它可以分为三种类型:

1.肝脏首过效应。它可以在口服后发生,但如果静脉注射或舌下给药可以避免。

2.肠道首过效应。

3.肺首过效应,极少数药物,如氯仿。

大多数药物口服后,消化道和肝脏的双首过效应会同时发生。比如硝酸甘油,口服可以完全吸收,但经过肝脏时90%被谷胱甘肽和有机硝酸还原酶系统灭活。所以硝酸甘油是舌下给药。可以直接被口腔黏膜吸收,然后进入上腔静脉,再进入体循环,不经过肝脏就可以发挥疗效。因此,舌下含服1-2分钟即可显现疗效。

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