氨氯地平是一种长效钙通道阻滞剂,在临床上应用广泛。贝尼地平能同时阻断L/T/N三重钙通道,越来越受到临床重视。贝尼地平和氨氯地平有什么区别?临床上应该如何选择?
首先,贝尼地平的血浆半衰期比氨氯地平小得多
氨氯地平为长效钙通道阻滞剂:血浆半衰期35~50小时,每日1次,可有效降压24小时;偶尔,不需要弥补。
贝尼地平是一种膜控长效降压药:脂肪溶解度高,易进入并蓄积于血管内皮细胞膜;与钙通道亲和力高,解离速度慢。
虽然贝尼地平的血浆半衰期仅为1小时,给药7小时后血药浓度接近于零,但其降压作用持续至24小时。
需要提醒的是,贝尼地平治疗高血压时,每日1次,每次2 ~ 8mg治疗心绞痛,4mg一次,早晚各一次,饭后服用。
二、作用机制贝尼地平不同于氨氯地平
钙通道主要分为L型、N型和T型。
l型钙通道主要分布在血管内,N型钙通道主要分布在交感神经末梢,T型钙通道主要分布在肾小球的传入小动脉和传出小动脉内。
氨氯地平主要阻断l型钙通道;贝尼地平可同时阻断L型、N型和T型钙通道。
第三,降压效果,贝尼地平并不优于氨氯地平
所有二氢吡啶类钙通道阻滞剂都是通过阻断L型钙通道来扩张血管,降低血压。
贝尼地平的降压效果并不优于氨氯地平。
贝尼地平治疗原发性高血压的多中心随机单盲对照试验结果表明,治疗8周后,贝尼地平和氨氯地平的总有效率分别为77.68%和83.81%,两组之间无显著性差异。
动态血压监测治疗原发性高血压的随机双盲对照试验表明,贝尼地平的血压-谷峰比值为65%(收缩压)和62%(舒张压),氨氯地平的血压-谷峰比值为95%(收缩压)和69%(舒张压)。
第四,在治疗变异型心绞痛方面,贝尼地平优于氨氯地平
l型钙通道阻滞不仅使血管舒张,而且反射性激活交感神经,可导致心率加快。
n型钙通道主要分布在交感神经末梢。因为贝尼地平可以阻断N型钙通道,所以与氨氯地平相比,贝尼地平对心率的影响较小。
另一项研究发现,贝尼地平对冠状动脉的选择性是硝苯地平的14.4倍,氨氯地平的19倍。
根据2015版《中国冠状动脉痉挛综合征诊治专家共识》,贝尼地平适用于各类冠状动脉痉挛型心绞痛的治疗,临床疗效优于地尔硫卓和氨氯地平。
第五,对肾脏的保护作用,贝尼地平可能优于氨氯地平
t型钙通道主要分布在肾小球的传入小动脉和传出小动脉。
理论上,贝尼地平可以阻断T型钙通道,同时扩张肾小球小动脉和肾小球小动脉,降低肾小球内压力,对肾脏有较好的保护作用。
临床研究还表明,与氨氯地平相比,贝尼地平能显著降低血清醛固酮水平和尿蛋白,且这种作用独立于降压作用。
日本一项研究发现,贝尼地平还能降低血尿酸,这可能与抑制骨骼肌次黄嘌呤的产生,促进肾脏尿酸排泄有关。
第六,不良反应,贝尼地平和氨氯地平没有区别
临床研究表明,贝尼地平和氨氯地平的不良反应发生率没有显著差异。
贝尼地平和氨氯地平均可引起面部潮红、头痛、水肿、头晕、耳鸣和心悸。
特别提醒:
突然停用贝尼地平,出现症状恶化的病例报告。所以要逐步减少观察,患者不要在没有医生指导的情况下停药。
服用贝尼地平时,有时可能会出现低血压作用引起的头晕,因此在从事高空作业和驾驶汽车等危险机械时应注意。
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