弗莱明于1928年发明的氯霉素是第一种可以治疗人类疾病的抗生素。青霉素从1940年开始在临床上使用。目前抗生素种类有上千种，临床常用抗生素也有上百种。主要从微生物的培养液中提取，或者通过合成或半合成的方法制造。
可分为:β-内酰胺类(包括霍青湍流和进口细菌素H氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和大环内酯类。其他作用于G+菌的抗生素，其他作用于G菌的抗生素，抗真菌抗生素，抗肿瘤抗生素，免疫抑制作用的抗生素如大环脂类中的环孢菌素。
抗生素可以控制95%以上由细菌感染引起的疾病，因此广泛用于家禽、家畜、农作物等疾病的预防和治疗，现已成为治疗感染性疾病的主要药物。3抗生素也用于食品保鲜，如用于肉类保鲜的四环素和用于柑橘保鲜的制霉菌素。四环素与肿瘤组织结合，可作为提高抗肿瘤药物疗效的载体。
服用抗生素后，人们会有许多不良反应，甚至丧生。每年都有不少患者对抗生素过敏。抗生素广泛使用时，药物与细菌反复接触后，细菌对药物的敏感性降低，甚至消失，导致耐药。需要增加抗生素的用量或重新选择其他暂时无耐药性的抗生素。但长期使用后，细菌也会对新使用的抗生素产生耐药性，产生交叉耐药性，导致抗生素用量增加，但效果越来越差。因此，人们应该清醒地认识到，自从抗生素发明以来，人类已经陷入了一个与细菌无休止斗争的怪圈:抗生素的诞生——菌株被杀死产生耐药性——抗生素的使用更强等等。
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