贝诺酯 药物化学丨非甾体抗炎药

医疗联络官俱乐部

非甾体抗炎药

临床用解热镇痛药

非甾体抗炎药

作用机制:镇痛作用不同于药物作用于阿片受体；抗炎作用不同于类固醇药物

环氧合酶抑制剂(环氧合酶-1，-2)抑制前列腺素的合成

止痛退热药

化学结构分为三类:水杨酸、苯胺和吡唑啉酮

一、水杨酸

1.阿司匹林(乙酰水杨酸)

化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸

(1)羧基是酸性的，可溶于氢氧化钠和碳酸钠

(2)酯基，水分下水解，产物水杨酸

③水解产物水杨酸和氯化铁呈紫色

阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯是阿司匹林的前药

体内水解产生两种效果

不良反应少，适合儿童和老人

第二，苯胺

对乙酰氨基酚(扑热息痛)

化学名称:n-(4-羟基苯基)乙酰胺

1.酰胺的物理和化学性质

(1)在湿条件下水解成对氨基苯酚

③酚羟基呈酸性，用氯化铁呈紫色

(4)水解产物对氨基苯酚与伯芳香氨基的重氮化偶联反应(特征反应)

Iii .芳基链烷酸

禁止孕妇、哺乳期妇女和儿童

吲哚美辛被碳取代，得到茚衍生物

甲磺酰基的体内代谢被还原为甲基硫化物，它是活性物质的前体药物

3.双氯芬酸钠

抗炎镇痛作用强，口服吸收快

4.萘普酮

①非酸性前药

体内代谢产生萘乙酸

②对环氧化酶-2酶的选择性作用，副作用小

③无羧基，胃肠道刺激小

5.芬布芬

具有酮酸结构

代谢成联苯乙酸是活性的，是前药(与萘丁美酮相同)

1.吡罗昔康

①结构特征:嘌呤结构的异构体，n位(第8位)

②肝酶抑制，联合注意

③作用机制:抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸合成

④抗痛风也可用于白血病

2.对二丙磺胺氨基苯甲酸

①结构特征:对羧基苯磺酰胺

②抑制尿酸盐重吸收，增加尿酸排泄

③适用于慢性痛风

④提高青霉素的血药浓度，延长其作用时间

3.秋水仙素

①植物生物碱

②结构特征:双庚基环，烯酮，四个甲氧基

③用于急性痛风和抗炎

④抑制细胞菌丝分裂，抗肿瘤作用，毒性大