恩萨替尼(X-396)是由北大制药与其控股子公司Xcovery共同开发的第二代ALK抑制剂。今年，北大制药已向中国药品检测中心申请上市盐酸恩沙替尼胶囊，该胶囊用于治疗接受克唑替尼治疗后晚期或ALK阳性且对克唑替尼不耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
美国范德比尔特-英格拉姆癌症中心的莱奥拉·霍恩(Leora Horn)在Enzatinib的第二次临床研究中使用NGS检测了76名ALK阳性非小细胞肺癌患者的连续血浆样本，并检测了25名患者的基线组织样本(包括3名组织样本不足的患者)。
76名患者的平均年龄为56岁，47%为男性，76%为白人，62%不吸烟，18%为新诊断。ALK-TKI的历史如表1所示。
报名前基因检测数据见图1。ALK基因融合50例(66%)，ALK突变15例(20%)，TP53突变27例(35%)，MET扩增2例。未发现KRAS、NRAS、NTRK1、RET和ROS1基因异常。
※ALK聚变是阴性的。※
5例患者的血浆和组织样本的ALK融合结果为阴性，但其中4例有效。
※EML4-ALK突变亚型※
可以对39名具有EML4-ALK突变亚型数据的患者(44%的V1型、18%的V3型和31%的其他类型)进行疗效评估。排除未接受ALK-TKI治疗的患者后，V1型、V2/V5型和V3型的总有效率分别为53%、38%和14%，中位无进展生存期分别为7.4个月和4.4个月
※TP53突变※
尽管TP53突变不会直接导致对恩扎替尼的耐药性，如下图所示，但TP53突变患者的中位无进展生存期相对较短，为3.7个月Vs 11.6个月。
※微波放大※
2例患者并发MET扩增，1例无法评估，1例无效。
※ALK突变※
表2和表3显示了恩替尼的ALK敏感性和耐药性突变。恩扎替尼对ALK G1202R/del、E1210K和G1269A的活性不足。
历史文章
对Ensartinib(X-396)的深入分析
1.《artini 恩莎替尼（Ensartinib，X-396）的ALK耐药突变》援引自互联网，旨在传递更多网络信息知识，仅代表作者本人观点，与本网站无关，侵删请联系页脚下方联系方式。
2.《artini 恩莎替尼（Ensartinib，X-396）的ALK耐药突变》仅供读者参考，本网站未对该内容进行证实，对其原创性、真实性、完整性、及时性不作任何保证。
3.文章转载时请保留本站内容来源地址，https://www.lu-xu.com/tiyu/1007080.html
