可卡因是南美灌木古柯树叶中所含的一种生物碱。它是第一个用于临床的代表性局麻药。化学名是甲基芽子碱苯甲酸酯，结构与阿托品相近似。一般都用其溶于水的盐酸盐。可卡因溶液不仅具有很强的局麻作用，而且有很强的组织穿透力，主要用于黏膜作表面麻醉。例如，用其0.25%溶液滴眼，经1?2min就可引起角膜麻醉，作用可延续30?60min。除了麻醉作用外，它还能使瞳孔散大，结膜血管收缩，因结膜液的生成减少从而引起结膜干燥，有时还可引起角膜溃疡和混浊。所以，现已很少用于眼科麻醉。可卡因溶液如注人组织或神经干周围，亦能产生浸润麻醉和传导麻醉。由于其毒性太大，副作用又多，且还有成瘾性，受麻醉药品法的管制，现已不作临床应用。目前只是因其药理作用特殊，在研究上有其重要性。
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