唑来膦酸的作用与效果 骨转移，怎么合理使用唑来膦酸？

骨转移是恶性肿瘤的常见并发症，是溶骨性破坏。骨转移可能会引起剧烈疼痛。

控制癌症的骨转移不仅有利于控制癌症的进展，而且有利于改善癌症疼痛、功能状态和生活质量。

双膦酸盐是一种对骨有特异性作用的化合物，可抑制破骨细胞活性增加引起的骨吸收，已成为治疗恶性肿瘤骨转移的主要药物。

双膦酸盐是治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的重要手段。

然而，二磷酸盐并没有提高存活率。

唑来膦酸是第三代双膦酸盐，可缓解肿瘤患者的高钙血症和疼痛，降低病理性骨折的发生率。

唑来膦酸能抑制破骨细胞介导的骨吸收，是目前抗骨吸收能力最强的双膦酸类药物。唑来膦酸对恶性肿瘤骨转移疼痛有较强的镇痛作用，镇痛作用时间长，不良反应轻，已成为治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的主要药物之一。

唑来膦酸的合理应用总结如下。

唑来膦酸的使用时机

在下列情况下，建议使用唑来膦酸:

1.骨转移引起的高钙血症。

2.骨转移引起的骨痛。

3.ECT异常，X线、CT或MRI证实骨转移。

4.ECT异常，X线正常，但CT或MRI证实骨质破坏。

5.影像诊断是骨质破坏，即使没有骨痛。

以下情况不建议使用唑来膦酸:

1.ECT异常，X线正常，CT或MRI无骨质破坏。

2.有骨转移的风险，如乳酸脱氢酶或碱性磷酸酶升高。

唑来膦酸的给药和剂量

中国食品药品监督管理局(CFDA)批准的4毫克唑来膦酸是恶性肿瘤溶骨性骨转移引起骨痛的适应症。每四周使用一次，用于治疗恶性肿瘤骨转移。辅助治疗在6月份使用过一次。

其中，唑来膦酸目前4周1次的标准是基于经验。

根据ZOOM和OPTIMIZE研究，分析了唑来膦酸对每4周和每12周骨转移一次的乳腺癌患者的治疗方案。

结果两种给药方案在疗效、颌骨坏死发生率和肾功能不全方面无显著差异。

唑来膦酸的禁忌

1.严重房颤患者不推荐。

2.禁止对唑来膦酸或其他二膦酸盐过敏的患者。

3.严重肾功能不全不建议。

4.孕妇和哺乳期妇女禁止。

唑来膦酸的不良反应

1、低钙血症

可以通过每天补充维生素D(800IU-1200IU)和钙(1000mg-1500mg)来预防。钙和唑来膦酸不能同时使用，建议至少分开2小时。

2.短暂的急性期反应(此时无需停止唑来膦酸)

症状是流感样症状，如发烧、肌痛和流感样症状，大多数发生在用药后3天内。

症状多为轻度至中度，一般在开始用药后24-48小时内达到高峰。但3天内会缓解。

也可以进行对症治疗(布洛芬或扑热息痛可以口服，如果仍然无法控制，可以使用依托考昔或塞来昔布(西乐葆)。

3.肾功能损害

这个不良反应有必要详细说说。

唑来膦酸用于治疗可能影响肾脏的骨转移，因为唑来膦酸被肾脏代谢。

一般来说，如果患者的肌酐水平增加不多，一般不需要降低肌酐水平。但是在使用之前，还是需要做一些肾功能的预检，看看基本的肾功能。

在治疗期间，必须每3-6个月检测一次肌酐水平。如果24小时内肌酐升高或尿蛋白升高，我们可能需要延迟注射唑来膦酸4-8周。

如果肾功能仍不能恢复，特别是当血清肌酐> 265 umol/L且肌酐清除率小于35ml/min时，该患者可能不使用唑来膦酸。

在使用唑来膦酸的过程中，需要避免同时使用一些肾毒性药物，包括使用造影剂进行检查，因为造影剂本身也会造成损伤。

4.下颌骨坏死

唑来膦酸可能会导致一些人的颌骨坏死。建议在接受唑来膦酸之前进行牙科检查。并避免唑来膦酸治疗期间的牙齿检查和拔牙。

对于下颌骨坏死高危患者(伴有糖尿病、牙周病、糖皮质激素使用、免疫缺陷、吸烟等。)需要复杂侵入性口腔手术的患者，建议在口腔手术前暂停双膦酸盐治疗3-6个月。术后3个月如无特殊口腔情况，可恢复双膦酸盐。

颌骨坏死的发生率与使用唑来膦酸的时间有关，从4-12个月的1.5%增加到37-48个月的7.7%。

如果在使用唑来膦酸的过程中出现颌部损伤，建议停药。然后交给有颌骨坏死治疗经验的牙医。

唑来膦酸停药的适应症

1.用药过程中发现与唑来膦酸有关的严重不良反应。

2.在唑来膦酸治疗期间，肿瘤恶化，其他器官转移，威胁生命。

3.临床医生认为继续用药没有益处。(注意，如果骨痛通过其他治疗得到缓解，这并不是停止唑来膦酸的指征)。

唑来膦酸使用中的注意事项

1、用药前要检测电解质水平。

2.唑来膦酸可与化疗、放疗和内分泌治疗联合使用。

3.长期应用，每3-6个月检测一次血钙和肾功能，补充维生素D和钙。注意不要和肾毒性药物一起使用。

4.胃和十二指肠溃疡活跃、反流性食管炎和功能性食管功能障碍的患者应慎用。

封面图片来源:照片网

资料来源:阜阳市人民医院王黎雯队

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