佐匹克隆 佐匹克隆和右佐匹克隆：傻傻分不清楚？| 温故知新

与苯二氮卓类相比，GABAA受体变构调节剂，包括唑吡坦、佐匹克隆、右旋佐匹克隆等。)因其起效快、残留效应轻、安全性高、成瘾性低的优点，逐渐成为主流指南推荐的一线睡眠辅助药物。

其中zopiclone和eszopiclone名称相近，临床上容易造成混淆。下面简单介绍两种药物的区别。本文于2017年8月21日首次在医美通精神科发表，应众多读者要求进行综述。

结构

左:佐匹克隆

右:S-佐匹克隆

s-佐匹克隆，也称为eszopiclone，是佐匹克隆的右旋单一异构体。其中，“Aisi”是“S-”和“es”的音译，意为右手。艾司西酞普兰的命名遵循类似的规则。

一般认为，大多数手性药物只有一种构型能发挥与母体药物对应的生理作用，而另一种构型没有生理活性，甚至干扰有效构型，引起不良反应。S-佐匹克隆有治疗活性，R-佐匹克隆无治疗活性。右佐匹克隆对中枢苯二氮卓受体的亲和力是左佐匹克隆的50倍，LD50明显高于左旋和外消旋，理论上提高了疗效，降低了毒性。

值得注意的是，右旋佐匹克隆已经被美国食品药品管理局批准用于治疗失眠，而佐匹克隆没有适应症。

药代动力学。

药代动力学，简称药代动力学，包括吸收、分布、代谢和排泄过程，即人体对药物的作用。佐匹克隆和右旋佐匹克隆的药代动力学参数一般相似，如口服吸收快，但也有差异。例如:

佐匹克隆的峰值时间约为1小时，佐匹克隆的峰值时间约为1.5-2.0小时。因此，艾司佐匹克隆的理论效果比佐匹克隆快。

eszopiclone的消除半衰期在成人中约为6小时，在65岁以上的患者中约为9小时。佐匹克隆在成年人中约为5小时，在老年人中约为7小时。因此，佐匹克隆对老年人的宿醉效果可能低于右旋佐匹克隆。然而，这种差异是否具有临床意义，目前仍没有研究证据。

如果在高脂/过量食物后立即服用eszopiclone，药物对睡眠潜伏期的作用可能会降低，即加速入睡的作用减弱。食物对佐匹克隆的药效影响不大。

Eszopiclone主要被CYP3A4和2E1酶代谢，而zopiclone则被CYP3A4酶代谢。而CYP3A4的强诱导剂/抑制剂，如氟伏沙明，对两种药物的血浆浓度都有很大的影响。

轻度至中度肝/肾损害患者无需调整右佐匹克隆的剂量。使用eszopiclone时，血药浓度升高，建议使用较低剂量。重度肝损伤患者需要调整上述两种药物的剂量。

治疗费用

右佐匹克隆的治疗费用高于左佐匹克隆。根据《北京大学第六医院用药手册》，右旋佐匹克隆和佐匹克隆的平均日治疗费用分别为4.40元和1.67元。

临床证据

几乎没有证据表明对右佐匹克隆和左佐匹克隆的疗效和安全性进行了面对面的比较。2016年发表的一项三期随机双盲非劣效性研究包括199名失眠患者，随机分为佐匹克隆7.5mg组和右佐匹克隆3mg组，疗程4周。研究的主要结果是4周后的失眠严重指数。

结果表明，两种药物治疗失眠的疗效和安全性相当，最常见的不良反应为味觉障碍、头痛、头晕、烦躁和恶心。

结论

考虑到失眠在临床中的重要作用，包括加重精神和身体共病，增加自杀风险，认知行为疗法和药物治疗失眠具有重要意义。总的来说，佐匹克隆和右旋佐匹克隆是目前比较理想的一线助眠剂，临床上可以根据实际情况进行选择。

参考文献:

1.佐匹克隆的指示

2.埃斯佐匹克隆说明书

3.Stahl SM。斯塔尔的基本精神药理学:神经科学基础和实际应用。剑桥大学出版社。2013

4.斯、李、。引用该论文王志平，王志平，王志平.中国新药杂志，2006，15:145-148。

5.Stahl SM。处方医生指南:斯塔尔基本精神药理学。5 ed。纽约:剑桥大学出版社；2014.

6.北京大学第六医院药学手册。北京大学第六医院

7.Pinto Jr LR，et al. Eszopiclone与zopiclone治疗失眠的比较。诊所。2016年1月；71:5-9.