头孢菌素是兽医治疗和临床使用的有效药物。如今,它们被广泛应用于畜禽养殖。
从抗菌机理来看,头孢菌素能破坏细菌的细胞壁,在繁殖期表现出最强的杀菌效果。对细菌有很强的选择性作用,但对动物体几乎没有毒性;且抗菌谱广,抗菌效果强,对青霉素酶有抗性,过敏反应比青霉素少。因此,它们是高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。
我们都知道头孢菌素从第一代一直到第四代,给我们的感觉是代数越高抗菌效果越强,但真的是这样吗?
阐述了以下四个方面
1、药物特性
第一代头孢菌素对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用强于第二、三代头孢菌素。然而,它们对革兰氏阴性菌的治疗效果很差。不仅对绿脓杆菌和厌氧菌无效,还具有一定的肾毒性。代表药物是头孢氨苄。
第二代头孢菌素提高了G-杆菌产生的内酰胺酶的稳定性,增强了抗菌效果;与第一代相比,对G-菌的抗菌活性更强,抗菌谱更广,对G+球菌的抗菌活性更好。与第一代相比,其不良反应减少。对厌氧菌的疗效增加;绿脓杆菌和绿脓杆菌同第一代;与第一代相比,肾毒性降低,代表药物为头孢呋辛钠和头孢呋辛酯
与前两代相比,第三代头孢菌素对G+球菌的活性较低,对G-杆菌内酰胺酶的稳定性增强,抗G-杆菌效果较高,明显优于第一代和第二代。抗菌谱明显扩大,对厌氧菌和铜绿假单胞菌的抗菌效果增强。第三代头孢菌素可以到达不同的组织、滑液腔和体液,可以直接到达脑膜炎患者的脑脊液。代表药物是头孢噻呋。
与第三代相比,第四代头孢菌素对G+球菌的抗菌活性增强,但不如第一代和第二代头孢菌素。与第一代和第二代相比,对柠檬酸菌和沙雷氏菌有显著疗效;细菌细胞壁的穿透性明显强于第三代。对耐药菌的抗菌作用增强,临床上多用于严重的细菌感染。代表性药物主要有头孢喹肟等。
2.对细菌的敏感性
从这个图可以看出,第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用最强,第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用最强。然后常见的几种革兰氏阳性菌有芽孢杆菌、李斯特菌、葡萄球菌、链球菌等。革兰氏阴性菌代表大肠杆菌、肺炎、布鲁氏菌等。
3.肾毒性
什么是肾毒性?
药物引起的肾毒性。肾脏是身体的主要排泄器官,特别容易受到药物的影响。一些药物可能对肾脏有直接毒性作用,或者通过过敏反应导致肾脏损伤。
在这张图中,我们可以看到第四代头孢菌素的肾毒性最小
4.抗菌谱
从该图可以看出,第四代头孢菌素的抗菌谱最广,第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌效果较好,而第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌效果最好。
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