白三烯 孟鲁司特等白三烯受体拮抗剂使用注意事项及联合用药

白三烯调节剂主要包括白三烯合成抑制剂和白三烯受体拮抗剂，白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特和异丁基。白三烯是过敏过程中产生的一类脂质炎症介质的总称，含有半胱氨酸基团。其主要病理生理功能是松弛血管平滑肌，增加血管通透性，引起粘膜充血和组织水肿，促进嗜酸性粒细胞的趋化性和粘附，刺激粘液分泌等。，并在呼吸道炎症中起重要作用。

白三烯受体拮抗剂可用于支气管哮喘、咳嗽变异型哮喘、过敏性鼻炎、毛细支气管炎等。

一个

白三烯受体拮抗剂的比较

白三烯受体拮抗剂是一种非激素类抗炎药物，主要通过竞争性结合半胱氨酰白三烯受体，阻断CysLTs的活性发挥作用，如改善血管内皮通透性、粘液高分泌、支气管平滑肌收缩、呼吸道纤维化和重塑等。

药

半衰期

排泄

孟鲁司特

2.7-5.5h

胆汁

受体拮抗剂

10h

10%肾脏，90%粪便

普伦斯特普伦斯特

7h

90%粪便

布洛芬。

7-8h

60%肾脏

二

白三烯受体拮抗剂与其他药物的组合

1.白三烯受体拮抗剂+口服抗组胺药

白三烯受体拮抗剂能明显改善AR患者的鼻部症状、眼部症状和生活质量，口服抗组胺药联合应用能更明显改善AR患者的日间和夜间症状，疗效更好。白三烯受体拮抗剂联合口服抗组胺药可用于对激素治疗不敏感且仅口服抗组胺药对症状控制不佳的AR患者。

2.白三烯受体拮抗剂+鼻用糖皮质激素

白三烯受体拮抗剂通过阻断白三烯发挥临床作用，尤其是对哮喘的AR患者。糖皮质激素不能完全控制白三烯的合成和后续的炎症反应过程。对于鼻糖皮质激素治疗后鼻症状控制不好的中重度AR患者，可联合应用白三烯受体拮抗剂和鼻糖皮质激素。

3.白三烯受体拮抗剂+吸入糖皮质激素

半胱氨酰白三烯具有哮喘和炎症作用，白三烯受体拮抗剂可以拮抗其作用，缓解哮喘症状，改善肺功能，减少哮喘的加重，减少夜间发作。糖皮质激素不能抑制白三烯途径。白三烯受体拮抗剂与吸入糖皮质激素联合应用，可减少中重度持续性哮喘患者吸入糖皮质激素的剂量，增强其抗炎作用，从而提高治疗的临床疗效。

4.白三烯受体拮抗剂+短效β2受体激动剂

在短效β2受体激动剂的基础上口服白三烯受体拮抗剂如孟鲁司特，可以更快更明显地缓解症状，减轻哮喘的严重程度。孟鲁司特能有效降低哮喘恶化的风险，改善急性缓解治疗的初始家庭治疗阶段后期可能出现的急性哮喘发作的症状。建议在急性哮喘发作症状得到控制后，维持治疗至少5-7天，或长期作为对照药物维持治疗。

三

白三烯受体拮抗剂与其他药物的相互作用

药

相互作用

白三烯受体拮抗剂

①茶碱:白三烯受体拮抗剂可抑制肝脏药物酶CYP1A2的活性，竞争性抑制茶碱的分解，导致其血药浓度升高。

②阿司咪唑、咪达唑仑和阿普唑仑对CYP3A4的竞争性抑制作用可减缓孟鲁司特的代谢，提高其血药浓度。

四

白三烯受体拮抗剂使用中的注意事项

药

不良反应

剂量

白三烯受体拮抗剂

这些药物的安全性和耐受性良好。不良反应轻微，主要有恶心、呕吐、消化不良、头痛、口干、咽炎、腹痛、腹泻、上呼吸道感染样症状等。偶有过敏反应、肝功能异常等。

⑴神经精神事件:罕见。

常用孟鲁司特。

孟鲁司特剂量:

1-5岁:每天1次，每次4mg；6-14岁:每天1次，每次5mg；≥15岁:每天10mg/次。

⑵孟鲁司特颗粒的给药方法:

①可直接服用，室温或冷时与一勺软食混合，或室温或冷时溶于一茶匙婴幼儿配方奶粉或母乳中。不要直接在水中饮用。

②打开包装袋后立即服用所有剂量。

③与食物、婴幼儿配方奶粉或母乳混合后，不能保存至下次。

④不应溶于婴儿配方奶粉或母乳以外的液体中，但服药后可喝水。

引用

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