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左氧氟沙星用量 每日 1 次还是 2 次?左氧氟沙星如何给药才正确

左氧氟沙星注射液药品说明书[用法用量]写道:

静脉滴注:成人每日0.4 g,分两次静脉滴注(bid给药)。对于感染严重或致病菌对本品敏感性差的患者(如铜绿假单胞菌),每日最大剂量可增加至0.6 g,静脉滴注2次。

每250毫升输液时间不得少于2小时;500毫升不得少于3小时。

对于半衰期长的左氧氟沙星,很多医生考虑一天一次(qd)。具体方法是:

服用250 mg或500 mg左氧氟沙星注射液,缓慢滴注,每24 h一次,滴注时间不少于60 min。

尤其是门诊和急诊患者,每天注射2 ~ 3次,很难保证患者的依从性。

手动VS临床,左氧氟沙星应该给Qd还是Bid?

支持者说,给予大剂量Qd

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1.看疗效

《抗菌药物临床应用指导原则》2015年版提到左氧氟沙星(浓度依赖性抗菌药物)可以一天给药一次。

左氧氟沙星是浓度依赖型抗菌药,其杀菌强度取决于血药浓度的最大值,不适宜小剂量多次给药。左氧氟沙星半衰期长达 6~8 个小时,抗菌后效应时间也会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长。

2.看不良反应

说明书中一般每天给药2 ~ 3次,但不仅无效且副作用多,还容易引起细菌耐药性。

(1)低浓度疗效差

左氧氟沙星口服几乎可以完全吸收,服药后40 min可达到血药浓度峰值。最好的服药方法是口服。注射给药应适用于严重感染者,以获得比口服更高的血液浓度水平。

根据一些说明,400 mg左氧氟沙星应分两次使用,输液时间为4 ~ 6小时。其血药浓度水平并不优于口服,这也增加了患者的治疗成本。

(2)长期注射有很多副作用

长期低浓度注射似乎可以减少左氧氟沙星引起的头痛、头晕、失眠等不良反应。

但有研究发现,左氧氟沙星引起的失眠主要发生在下午或晚上,长期每天注射两次难以避免。

(3)低浓度容易引起耐药性

左氧氟沙星用于治疗尿路感染、肺部感染和皮肤软组织感染时,当Cmax/MIC比值大于12.2时,临床治愈率高达99%。小于此值时,疗效会明显下降,治疗剂量不足容易诱发细菌产生耐药性。

为了提高临床疗效,降低细菌耐药性,建议每日1次(500~750 mL),每次60分钟以上。

注:峰值血药浓度/最小抑制浓度,Cmax/MIC

大剂量Qd并不适合所有人

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临床上增加左氧氟沙星的用量,既有细菌对喹诺酮类药物耐药性普遍上升的客观原因,也有药物安全性过分保证和盲目使用的因素。

100毫升注射剂的剂量从100毫克增加到200毫克和300毫克。然而,不良反应的发生率随着剂量的增加而增加。

以下人群不宜注射大剂量左氧氟沙星。

1.肾功能明显下降的患者

根据《药典》(2000年版)二部《临床用药说明书》中的“左氧氟沙星”,肾功能不全患者应根据下降程度减少用药:血清肌酐清除率(mL/min)为40 ~ 70,剂量为100 mg,每12小时1次;20 ~ 40时,剂量为100 mg,每24小时一次;& lt20: 00,剂量100 mg,48小时一次。

在左氧氟沙星注射液的部分说明书中,肾功能不全患者的用药方案与药典有明显差异:血清肌酐清除率50 ~ 80时,成人每日400 mg,分两次滴注;20 ~ 49时,第一剂200mg;,然后每24小时;10:00-19:00第一剂400 mg,然后每48小时200 mg。

事实上,肾功能正常的患者一次注射400毫克左氧氟沙星容易引起不良反应。当这个剂量给肾功能明显下降的患者时,势必会增加患者的肾脏负担。建议以药典为首要参考,确保患者安全。

2.老年人

需要注意的是,老年人的肾、心、肝、神经系统正在衰退,身体含水量减少,容易形成血药浓度水平高,难以排泄。注射200~300 mg左氧氟沙星对成人是安全的,但对老年人尤其是老年患者往往是难以忍受的。

药典规定,老年人每12小时应将左氧氟沙星降至100 mg。

3.男人和女人是有区别的

左氧氟沙星的注射剂量男女应不同。对于瘦弱和体重不足的女性患者,左氧氟沙星的单剂量不应超过200毫克。

3.尿路感染

尿路感染患者不宜使用大剂量左氧氟沙星注射液。左氧氟沙星由肾脏排泄,在体内不分解,因此尿药浓度高,适用于尿路感染患者的治疗。

文献报道给予常规剂量的左氧氟沙星时,尿药浓度可高达300毫克/升。24小时仍可达60 mg/L,比敏感菌MIC90高50倍。因此,尿路感染,尤其是下尿路感染,可以用小剂量左氧氟沙星治疗,适合口服。

4.小心药物相互作用

使用大剂量左氧氟沙星注射液时应注意药物相互作用。

如可增加茶碱的血药浓度水平,引起心动过速、心律失常等症状;布洛芬、吲哚美辛等非甾体类抗炎镇痛药物合用易诱发癫痫。

使用大剂量左氧氟沙星注射液时可考虑序贯给药,即先注射以迅速提高血药浓度水平,然后改用口服给药。同时发挥了注射给药起效快、作用强、口服给药简单、安全、经济、药效持续时间长的特点。

摘要

考虑到疗效、不良反应,左氧氟沙星可大剂量 Qd 给药。对于肾功能不全患者、高龄老人、体弱女性、尿路感染者及存在相互作用风险的药物,不推荐大剂量 Qd 给药。

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