甾体和非甾体的区别 非甾体抗炎药：有啥区别，该如何选？

如何使用NSAIDs？如何选择？

来源|药物评价中心

首先，作用机制不同

传统的化学结构分类方法在指导临床用药方面存在一定的局限性。掌握不同非甾体抗炎药的作用机制，更有助于合理用药。

COX-1特异性:仅抑制COX-1，对COX-2无明显作用。目前只有小剂量的阿司匹林被纳入此类。

COX非特异性:COX-1和COX-2同时受到抑制，如布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、大剂量阿司匹林、消炎痛、吡罗昔康等。

环氧合酶-2选择性:环氧合酶-1不被显著抑制，而环氧合酶-2被抑制，但环氧合酶-1在较高剂量下也被抑制。如美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸等。

COX-2特异性:几乎只抑制COX-2，对COX-1无活性。如罗非昔布和塞来昔布。

其次，心血管疾病的风险是不同的

1.环氧合酶-1特异性非甾体抗炎药:心血管风险极低

目前只有小剂量的阿司匹林被纳入此类。服用小剂量阿司匹林是有益的，而不是心血管风险。

小剂量阿司匹林对C0X-1的选择性是COX-2的166倍，可不可逆地抑制血小板COX-1。小剂量阿司匹林能更好地抑制血栓素A2的合成，抑制TXA依赖的血小板聚集，而不影响前列环素的合成。

2.其他非甾体抗炎药:心血管风险没有显著差异

也有文献认为非甾体抗炎药的心血管不良反应顺序为特异性环氧化酶-2抑制剂>选择性环氧化酶-2抑制剂>非选择性环氧化酶抑制剂。

第三，增加心血管风险的机制

目前认为非甾体抗炎药导致心血管疾病风险的主要机制是抑制PGI 2的产生。

PGI2是一种心脏保护物质，具有抗动脉硬化、抗血栓形成、抗血管紧张素ⅱ、扩张血管、降血压的作用，并能抑制氧自由基、抑制血小板活化、增加肾血流量，对维持肾功能有重要意义。

当前列腺素I2减少时，肾髓质血流量减少，尿钠排泄减少，水钠潴留增加，充血性心力衰竭和高血压加重，血栓形成增加，患者容易出现心脑血管不良反应，甚至导致中风、心肌梗死、心力衰竭加重。

第四，牢记禁忌症和谨慎

国家食品药品监督管理局已经修订了非甾体抗炎药的说明书。医生和药剂师应牢记以下内容:

◇重度心力衰竭患者禁用；

◇禁止治疗冠状动脉旁路移植术围手术期疼痛；

◇对有高血压和/或心力衰竭病史的患者要小心。

◇提示:

◇非甾体抗炎药可导致新的高血压或加重已有的高血压；

◇致命的严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中风的风险增加；

◇所有非甾体抗炎药风险相似；

有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者风险更大。医生和病人应该警惕这种事件的发生，即使他们以前没有心血管症状。

最新研究表明，长期使用非甾体抗炎药会增加心血管疾病的风险，有心肌梗死史的患者也会增加短期使用非甾体抗炎药的风险。

5.如何选择合适的药物？

来自10个欧洲国家的专家小组，包括风湿病学、免疫学、心脏病学和胃肠病学，认为:

◇对于胃肠道和心血管疾病风险最低的患者，使用非选择性NSAID:布洛芬、双氯芬酸或萘普生是合理的；

◇如果患者胃肠道风险高，但心血管风险一般，布洛芬、双氯芬酸、PPI是最佳选择；

◇如果胃肠道和心血管风险较高，建议避免使用所有NSAID。建议先试用对乙酰氨基酚或阿司匹林，再小剂量短期使用萘普生。

◇对于外伤性疼痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛，建议使用中枢神经系统镇痛药物。

◇对于急性疼痛，建议将对乙酰氨基酚与阿片类药物联合使用，因为二者有协同作用，可以减少阿片类药物的用量。阿片类药物可以安全地用于心力衰竭患者。

◇对于持续性疼痛，小剂量阿片类药物对生命的风险低于长期使用NSAID。

◇对于神经性疼痛，建议先评估精神和神经状态，根据诊断酌情应用抗抑郁药、抗焦虑药或抗癫痫药。

◇对于急性痛风引起的剧烈疼痛，建议使用阿片类药物或阿片类药物与对乙酰氨基酚联合用药进行控制。

特别提醒:

◇在非甾体抗炎药使用不可避免的情况下加强监测；

◇告知所有患者使用非甾体抗炎药的风险。

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