【01克等于多少毫克】哪些药使用时需“首剂加倍”？

第一次使用某种药物的时候，

将被嘱咐将剂量增加一倍。

也就是说，药物剂量是日常维持剂量的两倍。

为什么要这样做？

哪些药物需要“首剂加倍”？

（图片来源于摄图网）

在此，小编邀请了

上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任、

上海市执业药师协会副会长兼药学科普专委会主任委员石浩强

指导大家科学合理用药！

为何要“首剂加倍”？

众所周知，药物需要在体内历经吸收、分布、代谢、排泄的过程，只有当药物达到稳态血药浓度后，才能充分发挥药效，而这一时间段一般需要给予常规剂量3-5次。

如果药物的半衰期较长，达到稳定血药浓度也就相应需要较长的时间，即药物的“不应期”较长，这种情况对于病情危重的患者来说非常不利，因而临床上会采取“首剂加倍”的给药方法，以求尽快达到稳定血药浓度，产生药效，进而控制急症，后续则再给予常规剂量以维持药效。

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“首剂加倍”的代表性药物

“首剂加倍”的代表性药物为抗微生物类药物、微生态制剂和止泻药等。

抗微生物类药物在“首剂加倍”的情况下，可以迅速稳定血药浓度，及时控制感染，但也并不是所有的抗微生物类药物都能够“首剂加倍”。常见首剂量需加倍的口服抗微生物药物有：

1.阿奇霉素

在对抗感染时，1500毫克总剂量，5天疗程。首次给药500毫克，第2天到第5天每次口服250毫克。

2.米诺环素

成人第一次给药200毫克，以后每12小时给药100毫克或每6小时给药50毫克。

3.替硝唑

在治疗厌氧菌感染时，第1天起始剂量为2克，以后每天给药1次、每次1克，或每天2次、每次500毫克。

4.氟康唑

治疗隐球菌病时，第1天给药400毫克，后续200-400毫克，每天1次；治疗侵袭性念珠菌病时，第1天800毫克，后续400毫克；治疗口咽、食道黏膜念珠菌病，第1天200-400毫克，后续100-200毫克，每天1次。

5.氯喹

在治疗疟疾时，口服首剂1000毫克，后续每天750毫克；治疗肠外阿米巴病时，前2天每日1000毫克，后续改为500毫克，每天给药1次。

除口服给药外，静脉给药有时也需首剂加倍。例如万古霉素用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致的严重感染时，首剂25-30毫克/千克，维持剂量则为15-20毫克/千克。

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除抗微生物类药物，还有一些药物在首次给药时也可以加倍使用，以求较快地凸显药效。

如地衣芽孢杆菌，其可用于细菌或真菌引起的急慢性肠炎、腹泻，也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治。

又如蒙脱石，可用于成人及儿童的急、慢性腹泻，在治疗急性腹泻时，首次服用剂量就可以加倍。

还有抗血小板药物氯吡格雷，在治疗急性冠脉综合征时，应以300毫克的负荷剂量开始，然后以每日1次75毫克连续服药。

切勿盲目“首剂加倍”

需要强调的是，并非所有药物都能“首剂加倍”，大部分疾病也并不需要“首剂加倍”。只有起病较急、病情较重时，医生才会根据药物的特点决定是否首剂加倍。

如果盲目地认为，“首剂加倍”就能好得快，不论什么病、什么药都采用，就有可能出现严重不良反应，尤其是一些治疗窗口窄的“高警示药物”（曾被称为“高危药物”），例如华法林、地高辛等。华法林过量服用可导致出血，而地高辛中毒则可引起恶心、呕吐、厌食、头痛等严重不良反应。

还有些药物本来首次给药就可能会出现较为明显的不适感，例如特拉唑嗪，首次给药时可能引起体位性低血压和晕厥的“首剂综合征”，如果剂量再加倍，毫无疑问会大大增加不良反应的发生风险。

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综上所述，为了尽快达到稳态血药浓度，进而控制病情，有些药物确实需要“首剂加倍”，但绝大部分药物在给药时，“首剂加倍”是没有必要的，治疗窗口窄的药物更不能“首剂加倍”。

此外，老年人、儿童、肝肾功能不全者，药物的代谢与成人不完全相同，给药剂量也存在个体差异，因此，如果医嘱要求首次给药剂量加倍，请谨遵医嘱，但切不可盲目地擅自加倍服用药物，尤其是高警示药物，以免引发悲剧。

科普来源：

《上海大众卫生报》