卡铂说明书 卡铂注射液说明书

[药物名称]

常用名称:卡铂注射液

商品名称:白金

英文名:卡铂注射液

汉语拼音:博卡竹舍叶

[成分]

这种产品的主要成分是卡铂

它的化学名称是顺式-二氨基-1，1-环丁烷二羧酸铂。

其结构式为:

分子式为C 6 H 12 N 2 O 4 Pt

分子量:371.3

化学文摘社编号:41575-94-4

辅料为注射用水

【性状】本品为无色或淡黄色透明液体

[指示]

主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈癌、恶性淋巴瘤等实体瘤，疗效好。也可应用于其他肿瘤如宫颈肿瘤、膀胱肿瘤和非小细胞肺癌。

[规格]

(1)10ml:50mg；(2)10毫升:100毫克

[用法用量]

本品可单独使用，也可与其他抗癌药联合使用。

将本品加入250 ~ 500毫升5%葡萄糖注射液中静脉滴注。推荐剂量为0.3 ~ 0.4 g/m 2，1次，或3-4周5次，共5天，均为4周重复一次，每2-4个周期为一个疗程。

[不良反应]

1.血液毒性:骨髓抑制是卡铂的剂量限制性毒性。白细胞和血小板在注射后14 ~ 24天降至最低水平，一般在35 ~ 41天恢复正常水平。白细胞低于4000/mm 3，血小板低于80000/mm3，应慎用或减量。体质差的≥65岁患者和再次接受强化化疗的患者骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂在骨髓中与其他毒性药物合用或与放疗合用时，会加重骨髓抑制。但只要应用合理合适，骨髓抑制是可逆的，不会产生累积效应。

据报道，接受卡铂治疗的患者中，分别有4%和6%出现感染和血红蛋白并发症。

治疗后71%血红蛋白正常的患者出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，且贫血的发生率随着卡铂剂量的增加而增加。

2.胃肠道毒性:卡铂治疗后，约15%的患者出现恶心，65%的患者出现呕吐，约三分之一的患者出现严重呕吐。恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐药能有效防治卡铂引起的恶性和呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。

3.肾毒性:一般卡铂的肾毒性是剂量无关的，约15%的患者BUN或血浆肌酐水平升高；25%患者肌酐清除率降至60毫升/分钟；肾功能不全的发生率和严重程度增加。当发生肾功能衰竭时，无论水化能否预防肾毒性，都应先减少或停止卡铂的用量。

4.过敏反应:据报道，约2%的患者在给药后几分钟内出现皮疹，无其他明显原因引起的发热、瘙痒、荨麻疹和红斑，极少出现支气管痉挛、低血压等过敏反应。类似于其他铂类化合物引起的过敏反应。

5.耳毒性:首先出现无临床症状的高频听力损失，只有1%发展为症状性耳毒性，包括大多数引起耳鸣的患者。

6.神经毒性:发生率低的周围神经病，如感觉异常或深部肌腱反射减弱。既往感觉异常的患者，尤其是顺铂引起的患者，在卡铂治疗期间将继续或恶化。

7.其他:肝功能正常的患者，经卡铂治疗后出现轻度至中度肝功能异常，但大多数病例在治疗过程中会自动恢复正常。

偶尔出现味觉丧失、脱发、发热无感染或过敏反应、畏寒、呼吸、心血管、粘膜、泌尿生殖、皮肤、肌肉骨骼等部位的副反应发生率低于5%。虽然已有患者死于心血管副作用的报道，但死亡是否与化疗有关尚不清楚。

溶血性尿毒症综合征很少报道。

【禁忌症】

1.有明显的骨髓抑制和肾功能不全。

2.对其他铂制剂和甘露醇过敏。

3.孕妇和有严重并发症的人。

4.顺铂的最初应用应谨慎使用。

[注意事项]

1.使用本品前，应检查血象和肝肾功能。在治疗过程中，我们应该每周至少检查一两次白细胞和血小板。

2.用药前后，密切监测患者的肾功能和血象。

3.由于本品对骨髓有明显抑制作用，服用后3 ~ 4周内不宜重复给药。在严重骨髓抑制的情况下，输血是必要的。

4.在治疗开始和结束后，应每周检查一次血细胞，作为以后调整剂量的依据。

5.接受顺铂治疗的患者应谨慎或小心进行检测。因为顺铂引起的听力损失患者用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。既往感觉异常的患者，尤其是顺铂引起的患者，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。

6.如对本品有过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。

7.像其他抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂具有致癌作用。

8.系统性肌酐清除率低于60ml/min的患者，卡铂肾清除率下降，应适当减少卡铂用量。

9.与其他抗癌方法联合使用时，应注意适当调整剂量。

10.本品仅用于静脉注射，应避免血管外渗漏。

11.一旦稀释，本品应在8小时内用完，滴加和储存时应避免阳光直射。

12.卡铂可能导致血浆中电解质(如镁、钾、钠、钙等)减少。)，使用时要监控。

13.所有可能的副作用都应该跟进。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

该产品对孕妇的安全性尚未确定。众所周知，卡铂对许多受试者具有胚胎毒性和致突变性。

卡铂是否由乳汁分泌尚不清楚。据研究，很多药物都可以分泌到乳汁中，而卡铂一旦分泌到乳汁中，就会对婴儿造成严重的伤害。因此，需要卡铂治疗的哺乳期妇女应在停止母乳喂养和中断治疗之间做出选择。

[儿童医学]

该产品对儿童的安全性和有效性尚未通过实验研究确定。

[老年患者用药]

老年患者应根据自身体质、全身肌酐清除率、肾脏卡铂清除率等情况，谨慎调整卡铂剂量，并随时监测。

[药物相互作用]

1.卡铂可以改变肾功能。虽然没有文献证明氨基糖苷类等肾毒性药物联合卡铂会加重肾毒性，但建议本品不要与上述药物联合使用。

2.结合各种骨髓抑制剂或放疗，可增加骨髓抑制的毒副作用，因此应调整卡铂的剂量。

3.与其他抗癌药合用时应注意毒性的增加。

4.卡铂治疗后，顺铂引起的听力障碍患者的耳毒性将持续或恶化。

5.用顺铂治疗然后用卡铂治疗的患者增加了神经毒性的发生率和强度。

[药物过量]

卡铂过量没有解药。过量卡铂引起的骨髓抑制及肝肾功能损伤相关并发症；高剂量的卡铂会导致罕见的失明。

[药理学和毒理学]

药理作用:

本品为周期非特异性抗肿瘤药物，直接作用于DNA，从而抑制肿瘤细胞的旺盛分裂。

毒理学研究:

生殖毒性:孕妇使用本品会对胎儿造成损害。对大鼠的研究证明，当在器官发生期间给药时，该产品具有胚胎毒性和致畸性。目前还没有对孕妇进行充分的、严格控制的临床研究。如果怀孕期间使用本产品，或在服用本产品期间发现怀孕。应告知患者本品对胎儿的潜在危害。应该建议可能分娩的妇女避免怀孕。不清楚这个产品是不是牛奶分泌的。建议妈妈此时停止母乳喂养，因为可能对哺乳期的宝宝有毒。

遗传毒性:体外和体内试验结果均表明本品具有致突变性。

致癌性:没有关于本品致癌性的研究数据。然而，据报道，具有相似作用机制和遗传毒性的化合物具有潜在的致癌性。另外，有报道提示，本品与其他药物合用，可能发生继发性恶性肿瘤。[药代动力学]

经静脉注射或滴注后，本品迅速与组织结合，24小时内血浆浓度降至最低，呈二室开放模型。药物主要从肾脏排出，但有一小部分是从胆汁和粪便排出。

[存储]

保持阴凉。

[包装]

安瓿包装，1支/小盒

[有效期]

暂定一年半