质子泵抑制剂主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病、卓艾综合征和上消化道出血,已成为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。联合阿莫西林、克拉霉素等药物治疗幽门螺杆菌感染。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床上常用的PPIs。这三种药物有什么区别?

一、作用机制

H+-K+-ATPase存在于胃壁细胞,是胃酸分泌的最后环节。PPIs属于“前药”,在胃壁细胞中首先转化为亚磺酸和亚磺酰胺,然后与H+-K+-ATPase结合使酶失活,从而抑制胃酸分泌,同时减少胃蛋白酶分泌。

二、功能特点

奥美拉唑主要通过CYP2C19代谢,个体差异较大。埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,经CYP3A4和CYP2C19代谢,比其他PPI具有更强的抑酸作用;。雷贝拉唑主要是非酶代谢途径,不依赖于CYP2C19,具有较强的抑酸作用,作用更快。

第三,吃药的时间

胃酸能破坏PPIs,口服制剂为肠溶片,服用前不能咀嚼粉碎;早上胃壁细胞上新的质子泵最多,建议早上服用;吃东西可以激活质子泵,建议早餐前0.5 ~ 1小时服用,如一天两次,另一次应在晚餐前0.5 ~ 1小时服用。

四.与氯吡格雷的相互作用

奥美拉唑和埃索美拉唑对CYP2C19有较强的抑制作用,应避免与氯吡格雷合用。雷贝拉唑对CYP2C19无明显作用,可与氯吡格雷合用。

动词 (verb的缩写)根除幽门螺杆菌

幽门螺杆菌感染可以治愈。幽门螺杆菌阳性患者的治疗方案有两种,一种是常用药物,一种是抗生素,一种是酸抑制剂,一种是质子泵抑制剂。

处理方案的选择原则是:

联合用药

②幽门螺杆菌根除率> 80%,最好在90%以上;

③无明显副作用,患者耐受性好;

患者的承受能力。

目前国内根除幽门螺杆菌推荐方案为“铋四联方案”:PPI+铋+两种抗菌药物,疗程14天。由于CYP2C19具有基因多态性,雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响较小,可以优先选择。

用法用量:埃索美拉唑或雷贝拉唑,每日2次,饭前半小时口服。

此外,阿莫西林具有较强的抗幽门螺杆菌感染作用,不易产生耐药性,在非过敏患者中不良反应发生率较低,因此阿莫西林是根除幽门螺杆菌感染的首选抗生素。青霉素过敏患者可使用耐药率低的四环素替代阿莫西林。

对青霉素过敏的人可以选择:

1、四环素+甲硝唑或呋喃酮

2.四环素+左氧氟沙星

3.克拉霉素+呋喃酮

4.克拉霉素+甲硝唑

5.克拉霉素+左氧氟沙星

注意:当四环素难以获得或禁用四环素时,可选择第三、第四、第五种抗生素联合方案。应注意方案4和方案5联合使用的两种抗生素对幽门螺杆菌的高耐药率。如果选择,疗程应尽可能延长至14天。

铋:铋的主要作用是将幽门螺杆菌耐药菌株的根除率提高30% ~ 40%。铋的标准剂量为枸橼酸铋钾220mg。

含左氧氟沙星的方案不建议用于初始治疗,可用作补救治疗的替代方案。以上方案每10或14天为一个疗程,治疗一个月后复查。一旦开始治疗,必须坚持,不能随意中断或停止,否则容易导致菌群耐药,给以后根除带来更多困难。

第六,特殊人群用药

1、孕妇和哺乳期妇女:

在中国,孕妇和哺乳期妇女的质子泵抑制剂尚未获得批准。

如果孕妇必须慎用雷贝拉唑、埃索美拉唑、奥美拉唑;如果哺乳期妇女必须使用埃索美拉唑和奥美拉唑,应谨慎使用雷贝拉唑。

2.儿童:

在国内,由于缺乏儿童安全性和临床用药经验的研究数据,不推荐三种PPI。

在国外,奥美拉唑和埃索美拉唑可用于治疗1岁以上儿童的胃食管反流和食管糜烂。

3、老年人:

老年人不需要调整奥美拉唑和埃索美拉唑的剂量;雷贝拉唑主要通过肝脏代谢,一般老年人肝功能低下,应密切监测副作用。

4.肝肾功能障碍患者

肾功能不全患者,雷贝拉唑和埃索美拉唑不需要调整剂量;埃索美拉唑和雷贝拉唑应谨慎用于肝损伤患者。

七.不良反应

PPIs常见的不良反应为胃肠道不良反应,如腹痛、腹泻、恶心、便秘等。这些反应可能没有剂量相关性。PPIs可引起神经系统的不良反应,如常见头痛、偶发性睡眠障碍、罕见的可逆性精神错乱、发作和幻觉等。此外,有药物过敏史者及老年人慎用。肝肾不足者慎用。

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