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间苯三酚的作用 间苯三酚的药理作用与临床应用

平滑肌痉挛引起的疼痛在临床上非常常见,尤其是在妇科、泌尿外科和肝胆外科。“目前治疗这类疼痛的药物主要有阿托品等胆碱能受体阻滞剂!此类药物作用范围广,特异性差,有扩张瞳孔增加眼压的不良反应,易诱发急性青光眼和头痛!恶心!吐槽!眼睛疼!视力疾病等症状,如果不及时治疗,严重者会导致失明。同时这些药物也有心跳加速的不良反应,心脏病患者不宜使用。此外,它们还能降低膀胱逼尿肌的张力,引起排尿困难,导致尿潴留。”有时,吗啡镇痛剂也用于治疗平滑肌痉挛引起的疼痛。“虽然吗啡类镇痛药可以暂时缓解疼痛,但是,它会引起胆道和尿道痉挛,甚至更危险,当诊断不正确时,吗啡类药物的使用会掩盖一些需要手术治疗的疾病,延误及时治疗,危及生命安全。因此,这两种药物作为解痉镇痛药的应用并不十分令人满意,因此有必要开发具有特异性解痉镇痛作用的药物。

间苯三酚是一种纯平滑肌解痉药,为非阿托品、非连翘苷。可直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,临床上可用于治疗消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。砰oboro!-肾脏急性痉挛性疼痛,妇科痉挛性疼痛,其解痉止痛效果快!效果显著!好包容。

药理学特征

与其他平滑肌解痉药相比,间苯三酚无抗胆碱能作用,可缓解平滑肌痉挛而不产生一系列抗胆碱能不良反应和低血压。心率加快!心律失常等症状对心血管功能影响不大。只作用于痉挛性平滑肌,对正常平滑肌作用不大。

1.对平滑肌组织痉挛的影响。人们认识间苯三酚已经有一个多世纪了,医药行业一直在动物身上!为了观察间苯三酚通过用各种致肌痉挛剂诱导各种平滑肌痉挛的解痉作用,进行了大量的药理学研究。直到20世纪60年代,治疗平滑肌痉挛性绞痛的临床疗效特征才得到进一步证实。无阿托品样不良反应,其他不良反应少,耐受性好。

2.对平滑肌生理收缩的影响间苯三酚在足以产生解痉作用的剂量下对胃肠道有不利影响。胆道!胆管括约肌!尿道和子宫的生理收缩没有影响。"

3.对心血管系统的影响间苯三酚不会改变动物血压!心率和心脏供血等。"

4.对胆汁分泌的影响低剂量间苯三酚不会改变胆汁分泌的数量和组成,但在较高剂量时能增加胆汁分泌,但不改变其组成。

药物代谢动力学

间苯三酚进入体内后迅速分布到肾脏!肝和肠起作用,血浆半衰期约为15和n,给药后4小时内血药浓度迅速下降,然后缓慢下降。药物在体内的代谢主要是通过葡萄糖醛酸结合和肝脏中的甲基化,有原型!磺化!葡萄糖醛酸结合物或其基于光的代谢物如1,3-二甲氧基-5-基苯或三甲氧基苯从尿液中排出。

临床应用

妇产科的应用

1.1特征

临床试验证明,间苯三酚是非阿托品!纯平滑肌的解痉药理特性对母体子宫平滑肌有其独特的解痉作用,这是其他平滑肌解痉药物所没有的。

(1)选择性解痉:使产妇的子宫放松,但不影响子宫体的收缩。这种选择性解痉可以加速宫颈的扩张,缩短分娩时间,减轻产妇的痛苦。

(2)提高胎儿心率:间苯三酚可以加速宫颈扩张,同时可以调节子宫收缩,提高胎儿心率”,但其机制尚不清楚。

(3)能调节子宫平滑肌的痉挛性收缩,对痛经有很好的防治作用。

(4)调节妊娠期子宫收缩:可调节胚胎移植或宫腔内人工授精引起的子宫收缩,刘一地区干妊娠时子宫收缩(出血)有较好的调节作用

1.2间苯三酚在妇产科的主要应用

产科正常引产!子宫水肿或非水肿性瘙痒性难产!功能性难产(收缩不协调的难产)的产后疼痛。对于子宫收缩不良引起的颈部痉挛性或水肿性难产,间苯三酚联合催产素可调节或加强子宫收缩,扩张子宫须,间苯三酚联合催产素可产生良好的协调作用。“目前已将间苯三酚单独作为治疗女性先兆流产的首选药物,其疗效确切!安全性好,是很好的保胎药。妇科子宫造影术!子宫内放置器械引起的疼痛(宫腔插管!内窥镜!宫内节育环!宫颈扩张)等。

1.2.1在分娩中的应用

间苯三酚注射液可在整个产程中显著促进宫颈扩张,子宫开口宽5 cm后应用效果更好;此外,相同剂量的间苯三酚肌肉注射(肌内注射)与静脉滴注(静脉滴注)无显著性差异。至少0后最好用间苯三酚。膜破裂5小时。对于有或无宫颈水肿的宫颈痉挛性难产,注射间苯三酚40 m g足以使宫颈松弛,从而有助于扩张宫颈,缩短分娩时间,减轻产妇的痛苦。

对100名临产活跃期的产妇进行随机对照试验,并随机给予受试者

用间苯三酚或安慰剂记录产程图和不良反应。结果间苯三酚组与安慰剂组相比,第一产程平均缩短34%,第二产程平均缩短23%。无产后出血等不良反应,对母儿无毒性。“通过改善子宫收缩,使胎儿的异常心率(如宫缩心率慢、缺氧心率快)恢复正常。”出生时的pgar评分没有变化。

1 2.2在宫腔镜检查和术前的应用

研究表明,间苯三酚在宫腔镜检查中的镇痛效果和宫颈松弛软化程度均优于利多卡因和米索前列醇,且其不良反应低于两者,可作为宫腔镜检查前宫颈松弛软化

方法之一,间苯三酚注射液特别适合长期宫腔镜电切术和高血压!青光眼等内科并发症患者术前30 m注射间苯三酚,简单!方便,避免了术前3小时阴道给药带来的侵入性手术带来的痛苦和阴道膈肌的损伤!感染,还要避免影响患者的休息,造成患者精神压力影响手术。

1.2.3在引产中的应用

对间苯三酚在正常引产中的解痉效果的评估是基于药物治疗后宫颈扩张的程度。研究了间苯三酚在中期引产中的应用价值。根据接受标准,随机选择108例自愿中期引产的患者,分为阿托品组和间苯三酚组。结果间苯三酚组患者疼痛程度明显轻于阿托品组(P

1.2的应用。4 .无痛人工流产术

讨论了间苯三酚注射液在门诊流产中的镇痛作用。“200个病例是从

选择愿意接受笑气联合间苯三酚注射无痛人工流产术的孕妇作为实验组,选择自愿接受笑气无痛人工流产术的孕妇200例作为对照组。“结果表明,实验组的镇痛效果和宫颈软化程度明显优于对照组(P

2.泌尿外科应用

间苯三酚主要用于泌尿外科治疗输尿管结石引起的肾绞痛和术后尿道痉挛!非传染性支气管炎!尿道插管等引起的疼痛。,具有快速解痉和镇痛作用;对于重度肾绞痛患者,静脉注射40mg间苯三酚,可在几分钟内减轻或解除患者的痛苦;痉挛性作用有利于泌尿系结石的排出;不上瘾!镇静作用和不良反应可用于维持治疗和预防肠绞痛。

3.胃肠病学中的应用

从19 61年到1986年,共有645名患者在8次临床试验中表现出勇敢。肠道疾病

病人用间苯三酚治疗。结果表明,间苯三酚具有显著的解痉作用,是治疗胆道和结肠痉挛性疼痛的首选药物。

CARGILL等人对20名肠易激综合征和餐后腹痛患者(5名男性,巧合)进行了双盲安慰剂对照临床试验。在给受试者4 184千焦(1 000千焦)的标准餐后,他们静脉注射间苯三酚80微克或安慰剂,并分别在餐前和餐后记录他们的直肠。乙状结肠的运动平均在15 m in内观察到l次!结果间苯三酚组乙状结肠活性明显低于安慰剂组,说明间苯三酚组能明显减少餐后乙状结肠运动,对治疗肠易激综合征和腹痛有效。-

将92例急性腹痛患者随机分为间苯三酚组(48例)和对照组(44例),分别用间苯三酚和6542治疗,均用抗生素治疗。结果表明,间苯三酚组有效率(95%)高于对照组(89%),差异有显著性(P

安全

有39个临床试验观察R间苯三酚的安全性和耐受性。在用间苯三酚治疗的2598名患者中,只有少数患者报告偶尔头晕!恶心等不良反应。,但这些症状在停药或减量后会自动消失,而且过敏反应很少,比如皮疹!尊重麻疹等。,不致畸、不致突变,多年临床应用结果表明对母儿无不良影响,证明其在妇科应用的安全性。所有肌肉注射和静脉注射的患者对间苯三酚的依从性都很好,长期用药和大剂量用药的安全性也很好。因为间苯三酚没有阿托品样的不良反应,所以对青光眼和前列腺肥大患者也是安全的。

间苯三酚在法国等欧洲国家使用了40多年,在中国使用了近10年。因其解痉迅速、效果显著、无不良反应而得到广泛认可。大量临床试验结果充分肯定了间苯三酚在妇产科的应用!泌尿外科!在胃肠科等领域的应用价值!

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