U0126是一种有效的非三磷酸腺苷竞争性抑制剂，其IC50分别为70纳米和60纳米。
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制造商:MedChemeExpress(MCE)
分子式为C20H22N6OS2
分子量:426.56
化学文摘社编号:1173097-76-1
体外:u0126能有效降低a549细胞中所有受试菌株后代的病毒滴度。nm浓度的U0126能有效降低pn1v和h5n1 (mb1)，但微米浓度的u0126需要降低h5n1 (gsb)和h7n7的病毒滴度。u0126对pn1v的ec50值在a549细胞中为1.2±0.4 μm，在mdkii细胞中为747±1.0 μm[2]。胎牛血清(fcs)刺激大鼠肝癌细胞(FAO)S期，表现出显著比例(32.62%)，而u0126强烈降低S期细胞比例(9.92)，增加g0-g1期细胞比例，G2/M略有增加[3]。
体内:每天用u0126 (i. p .，10.5毫克/千克)处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有u0126实验中，雕刻和早期肿瘤生长显著减少。此外，用u0126治疗的肿瘤体积减少了60-70%，注射后9天，此后[3]。老鼠暴露在120？分钟，短暂大脑中动脉闭塞(tmcao)，然后用u0126(即30 mg/kg)治疗。U0126治疗显著减少了s6c的血管收缩[4]。
相关文献:
[1].MEK抑制剂:U0126、其类似物和环化产物的化学和生物活性。生物医药化学列特公司。1998, 8(20), 2839-2844.
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