抗生素是一类由微生物产生的具有抗病原体或其他活性的次生代谢产物。)或者高等动植物,可以干扰其他活细胞的发育。

常用的抗生素有β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药等抗生素。

β- 内酰胺类

这种杀菌剂属于繁殖期。其特点是血药浓度高,抗菌谱广,毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类以及由β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类

抗菌谱极广,对G-杆菌、G+球菌、厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性,对大多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。

氨曲南

它对包括肠杆菌科和铜绿假单胞菌在内的大多数革兰氏阴性杆菌具有良好的抗菌活性,但对革兰氏阳性球菌和厌氧菌无效,对β-内酰胺酶稳定。

β-内酰胺酶抑制剂

β-内酰胺酶抑制剂可以通过自杀方式与细菌产生的β-内酰胺酶结合,从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶水解,继续发挥抗菌作用。

临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与β-内酰胺类药物联用,增强耐药菌株的杀菌效果,扩大抗菌谱。

常用品种有阿莫西林和克拉维酸、替米汀、ulexin、舒普深和他唑西林。

氨基糖苷类

这些是静态杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星和链霉素。主要耐药G-杆菌,包括铜绿假单胞菌、肠杆菌科、沙雷氏菌、不动杆菌等。

阿米卡星效果最强。抗G+球菌也有一定活性,但不如一、二代头孢。奈替米星对葡萄球菌的抗菌活性最强,链霉素对结核分枝杆菌的抗菌活性最好,对厌氧菌无效。这些药物对听神经和肾脏有毒性作用,使用受限。

大环内酯类

大环内酯属于窄谱速效抑菌剂,其抗菌谱与青霉素G相似,主要包括需氧G+球菌、G-杆菌和厌氧球菌。

军团菌、支原体、衣原体和部分流感杆菌对这些药物敏感。对绿脓杆菌和大多数肠杆菌科细菌无效。

新的大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素。与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药代动力学改善和副作用减少有明显改善。

阿奇霉素对G+球菌的作用小于红霉素,对G-杆菌的作用强于红霉素,尤其是对社会获得性肺炎常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体、军团菌等,可作为CAP治疗的首选。

四环素类

四环素是广谱抗生素。因为大多数常见的病原菌具有耐药性,所以只用于支原体、衣原体、立克次氏体和军团菌感染。

多西环素和米诺环素的抗菌谱与四环素相同,但抗菌作用是四环素的5倍,米诺环素的作用更强,对大多数MRSA有效。

林可霉素类

林可霉素包括林可霉素和氯林可霉素,抗菌谱窄,抗菌效果与红霉素相似。氯林可霉素的抗菌活性是林可霉素的4-8倍,林可霉素主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

多肽类

多肽包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素和胞壁霉素。多粘菌素B和E肾毒性高,疗效差,仅用于耐药严重的G-杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素是繁殖期的杀菌剂,对包括耐多药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌在内的G+球菌有较高的抗菌活性,且多为G-杆菌耐药。

胞壁霉素的抗菌谱和抗菌效果与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌略差,对肠球菌和艰难梭菌强于万古霉素。

喹诺酮类

喹诺酮类药物包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司帕沙星、格列沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴洛沙星、特拉法沙星等。

与环丙沙星和氧氟沙星相比,新喹诺酮类药物的抗菌活性强于G+球菌,在保持原有对G-杆菌良好抗菌活性的同时,新喹诺酮类药物对G+球菌的抗菌活性增强,其中以克林沙星和特拉氟沙星最强。

喹诺酮类药物对G+厌氧菌的抗菌活性也有所增强,其中特拉氟沙星比甲硝唑高10倍以上,被认为是目前喹诺酮类药物对G+厌氧菌抗菌活性最强的药物。

司帕沙星对呼吸科其他常见病原菌的抗菌活性也有不同程度的提高。例如,司帕沙星对结核分枝杆菌的抗菌活性是环丙沙星的4-8倍,对其他分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有相当大的活性。

临床上多用于医院感染,尤其是对其他抗生素耐药的G-杆菌和MRSA。

近年来,细菌的耐药率日益增加,尤其是肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。这类药物可使细菌在品种间产生交叉耐药性,并对其他抗生素产生耐药性,如β-内酰胺类药物。所以要注意适应症的选择。

喹诺酮类的新分类是原来的第一代和第二代统称为第一代。代表药物为萘啶酸和吡哌酸,抗菌谱为G-杆菌,用于尿路和肠道感染;较早开发的氟喹诺酮类药物被称为第二代。代表药物为氧氟沙星和环丙沙星,抗菌谱以G-杆菌为主,用于各种系统感染。

第三代在第二代的基础上增加了抗G+球菌的活性。代表药物为司帕沙星和帕舒沙星,抗菌谱包括G杆菌和G+球菌,用于各种系统感染;第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性。代表药物为特拉法沙星和莫西沙星,抗菌谱包括G-杆菌、G+球菌和厌氧菌,用于各种系统感染。

与第二代相比,第三代和第四代主要增加了对G+球菌、厌氧菌、支原体、结核分枝杆菌和军团菌的抗菌活性,可作为CAP的一线治疗。

磺胺类

常用复方磺胺甲噁唑,主要用于轻中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫的首选药物。

抗结核药

常用异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。

异烟肼

异烟肼是抗结核的首选药物,是细胞内外结核的全效杀菌剂。繁殖期对细菌效果好,休止期对细菌效果差。

利福平

利福平对结核分枝杆菌有很强的抗菌活性,结核分枝杆菌在繁殖和休息期间作用于细胞内外,是一种全效杀菌剂。

吡嗪酰胺

吡嗪酰胺是细胞和酸性环境中的强效杀菌剂,乙胺丁醇在繁殖期对细菌有抗菌作用。

异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是初始短期化疗方案中最重要的药物,乙胺丁醇可以参与短期化疗方案的组成。以上药物联合使用,可增加疗效,延缓耐药性的产生。

抗真菌药

抗真菌药物包括两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑和5-氟胞嘧啶。

两性霉素b

两性霉素B是最强的广谱抗真菌药物。虽然有很大的毒副作用,但仍是深部真菌感染的首选药物之一,对新生隐球菌、组织胞浆菌病、球虫病、念珠菌和曲霉菌有很强的抗菌活性。

氟康唑

氟康唑是一种广谱抗真菌药物,对大多数念珠菌、隐球菌和孢子都有高效作用,但对曲霉菌无效。

伊曲康唑

伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,抗曲霉菌活性明显,毒副作用小。

氟胞嘧啶

5-氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新生隐球菌和白色念珠菌有较强的抗菌活性,对某些曲霉菌也有一定的作用。与两性霉素B或氟康唑联合使用,可提高疗效,防止耐药性。

其他抗菌药物

比如磷霉素抗菌谱广,但抗菌作用不强,毒性低。甲硝唑和替硝唑对各种专性厌氧菌有较强的杀菌作用,疗效明显优于林可霉素,但对需氧菌或兼性厌氧菌无效,可与其他抗生素联合使用治疗混合感染。

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