作为一种新型口服抗凝剂,利伐沙班已广泛应用于静脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗以及非瓣膜性心房颤动的卒中预防。为了更合理的使用利伐沙班,你至少要知道五点。
首先,利伐沙班和其他口服抗凝剂的区别
目前常用的口服抗凝剂有华法林、达比加群、利伐沙班等。其中,达比加群和利伐沙班被称为新型口服抗凝剂(NOAC)。
华法林主要通过抑制凝血因子ⅱ(凝血酶原)、ⅶ、ⅸ和ⅹ的合成发挥抗凝作用。华法林对合成凝血因子没有影响,所以作用缓慢。
达比加群主要通过直接抑制凝血酶(凝血因子ⅱ A)的活性发挥抗凝作用。
利伐沙班主要通过抑制凝血因子Xa的活性发挥抗凝作用,从而减少凝血酶(凝血因子ⅱa)的生成,不影响生成的凝血酶活性,因此对生理止血功能影响不大。
二、利伐沙班的临床适应症
血管内皮损伤、血流缓慢、高凝状态等因素可引发血栓形成。
有些骨科病人,髋关节或膝关节置换手术很成功,但下床后几天,突然死亡。可能是因为患者术后出现深静脉血栓,因血栓脱落死于肺栓塞。
利伐沙班已被批准用于接受髋关节或膝关节置换手术的成年患者,以防止静脉血栓形成(VTE);并治疗成人深静脉血栓(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。
心房颤动是一种常见的心律失常,在75岁以上人群中患病率高达10%。心房颤动患者的血液容易滞留在心房内,形成血栓。血栓会导致中风。
利伐沙班已被批准并推荐用于患有非瓣膜性房颤的成年患者,以降低中风和全身性栓塞的风险。利伐沙班疗效不逊于华法林,颅内出血发生率低于华法林,无需常规监测抗凝强度。
三、不同规格利伐沙班的区别
利伐沙班片有10mg、15mg、20mg三种规格。
10mg利伐沙班:胃肠道吸收不受食物影响,可在饭前或饭后服用。无论是空腹部还是饱腹感,利伐沙班几乎被完全吸收,生物利用度为80%~100%。
利伐沙班15毫克和20毫克,能促进药物吸收,应随食物服用。与空腹腔给药相比,生物利用度和峰值浓度分别提高了39%和76%。
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请记住:不同的适应症会导致不同的治疗方案。
五、利伐沙班用药监测
利伐沙班的抗凝效果预测性好,治疗窗宽,重复给药后无蓄积,与药物和食物的相互作用小,无需常规凝血监测。
在特殊情况下,如疑似出血过多、急诊手术、血栓栓塞或疑似依从性差,需要测量凝血酶原时间(PT)或抗Xa因子活性。
提示:
利伐沙班主要通过CYP3A4代谢,cyp3a 4是P-糖蛋白(P-gp)的底物。因此,利伐沙班不应与伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑联合使用。
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