硝基咪唑类化合物对厌氧菌有很强的抗菌活性,对滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫也有很强的抗原性。这些药物仍然是治疗厌氧菌和原生动物感染的重要药物。临床常用甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。它们的临床应用在药代动力学、药效学、不良反应等方面有什么区别?

1甲硝唑

甲硝唑对脆弱拟杆菌、梭杆菌、产气梭菌、真细菌、球菌、消化球菌和消化链球菌具有良好的抗菌活性,对幽门螺杆菌具有一定的抗菌作用。放线菌、乳酸杆菌、丙酸杆菌对甲硝唑耐药。

2替硝唑

替硝唑和甲硝唑抗菌效果相近。对脆弱拟杆菌和梭杆菌的作用强于甲硝唑,但对梭杆菌的作用略差于甲硝唑。对微需氧菌和幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。丙酸杆菌对替硝唑有耐药性。

3奥硝唑

其抗菌活性与甲硝唑相似,但与其他硝基咪唑类药物的对比研究有限。

1甲硝唑

消化道反应最常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状包括头痛、头晕、偶尔感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等。大剂量会导致抽搐。少数病例出现荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口腔金属味和白细胞减少。

2替硝唑

与甲硝唑相比,替硝唑的不良反应少见且轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲不振、口腔有金属味,大剂量还可引起癫痫和周围神经病变。

3奥硝唑

奥硝唑的不良反应与替硝唑相同,耐受性好。可见胃肠道反应、神经系统反应、白细胞减少。

1甲硝唑和替硝唑

甲硝唑和替硝唑可引起外周神经炎和白细胞减少,因此中枢神经系统疾病和血液病活跃者禁用。

2奥硝唑

禁止用于患有脑和脊髓疾病、癫痫和各种器官硬化的患者。

禁用于

器官硬化、造血功能低下和慢性酒精中毒患者

1名孕妇

甲硝唑FDA妊娠等级为B级,动物试验有致癌风险。怀孕的使用有争议,但大多数研究表明没有风险,大多数制造商认为孕妇是被禁止的。

替硝唑FDA妊娠等级为C级,妊娠前3个月禁用。

怀孕前3个月慎用奥硝唑。

2名儿童

甲硝唑已经指出,孩子要谨慎,要减肥。

12岁以下禁用替硝唑

儿童慎用奥硝唑,3岁以下儿童不宜。

1甲硝唑和替硝唑

抑制乙醛脱氢酶,用药期间避免饮酒或含酒精药物。

2奥硝唑

无乙醛脱氢酶抑制,无饮酒禁忌。

1指示

甲硝唑可用于艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。

替硝唑和奥硝唑无适应症。

2输液设备的影响

甲硝唑和替硝唑不应与含铝的针头和套管接触。

不需要奥硝唑。

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