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补骨脂的毒性 中药补骨脂有效成分明确

(记者崔芳通讯员刘清)国际权威糖尿病杂志《糖尿病》近日发表了李一鸣与上海中医药大学、中国科学院药物研究所、昆明植物研究所等黄诚研究团队合作的研究论文。研究表明,补骨脂素二氢黄酮甲醚是中药补骨脂中的天然黄酮类化合物,作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的三重激动剂,可以调节体内糖脂代谢平衡,增加胰岛素敏感性,研究人员表示,这一发现将为开发治疗代谢综合征的新药带来希望。

据报道,代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱综合征,包括2型糖尿病、肥胖症、高脂血症和脂肪肝等。目前,分别使用不同的处理方法。以往的研究发现,PPAR包括α、β/δ和γ三种亚型,与代谢综合征密切相关。因此,其三重激动剂有望成为治疗代谢综合征的有效药物。然而,合成PPAR多种激动剂的开发目前并不成功。

李一鸣和黄成的研究小组通过体外筛选近千种天然化合物,首次发现从补骨脂中分离出的黄烷酮甲醚对PPAR的三种亚型具有广泛的激活作用。动物实验表明,补骨脂黄酮甲醚能改善小鼠糖尿病症状,降低血清甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平,改善脂肪肝。与一些合成PPAR激动剂药物相比,它在治疗过程中不会引起体重增加和肝毒性等副作用。

同时,研究小组在后期发现补骨脂的黄烷酮甲醚可以降低猴子的血糖和血脂水平,不会造成心、肝、肾毒性。还发现补骨脂中的黄烷酮甲醚能协同提高合成PPARα和γ激动剂的活性,而在体内能增强其降血糖和降脂作用。

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