阿米卡星 阿米卡星五大不良反应，一个都不能忽视

阿米卡星，又名阿米卡星，是第三代半合成氨基糖苷类抗生素。

可用于治疗由需氧革兰氏阴性杆菌引起的传染病。对多种肠道G-杆菌产生的氨基糖苷类灭酶稳定，不会因灭活此类酶而丧失抗菌活性。它作用于细菌核糖体的30S亚基，抑制细菌合成蛋白质。

抗菌谱广，属国家基本药物品种，临床应用广泛，但其不良反应较为严重。我们来看看阿米卡星的不良反应。

图片来源:董，《阿米卡星药物不良反应文献分析》。中国医院用药评价与分析，2008，8 : 146

第一，过敏反应

案例:

1例急性胃肠炎患者给予阿米卡星0.6g+654-210mg+0.9% NS 250ml IVGTT。10分钟后，患者出现胸闷、气短、恶心、呕吐，立即换瓶抗过敏治疗。

图片来源:闫，曾，阿米卡星过敏的中文文献分析，药物流行病学杂志，2002，11:242

临床特征:

过敏反应主要发生在静脉滴注后。

①发生时间:过敏反应发生时间从用药后2分钟~ 5天不等，多在60分钟以内。

②药疹的表现:多在全身皮肤瘙痒之前，其次为胸闷、气短、面、颈、耳、胸甚至全身红疹，消退。有些皮肤脱落，双肘关节损伤。更有甚者，他们面色苍白，脸色发绀，心悸，呼吸困难。

③过敏性休克:患者突然感到心悸、胸闷、气短、头晕、头晕、恶心、呕吐、畏寒、肢体肌肉震颤，继而出现面色苍白、嘴唇发绀、脉搏微弱、血压降至零。

④过敏性死亡:患者突然感到全身不适，咳嗽气喘，嘴唇发绀，意识丧失，口吐白沫，呼吸困难，心脏骤停。

特征:

①性别、年龄无差异。

②使用后60分钟内出现频率最高。

③相当一部分过敏反应患者无药物过敏史。

④停药抗过敏治疗后，大部分2h内可恢复。

⑤抢救不及时或青霉素过敏或高敏感性体质可能导致死亡。

第二，引起严重的低钾血症

阿米卡星与肾小管细胞受体酸性磷脂结合，改变细胞膜磷脂代谢，影响细胞膜对阳离子的通透性，增加钾排泄，导致低钾血症。

案例:

患者男，36岁，中午感觉四肢无力，抬腿困难，走路需要支撑，下午静脉输注5%GNS+阿米卡星0.4g+林可霉素1.8g+氯化钾1g后病情加重。血钾1.6mol·l-1

临床特征

表现为神经肌肉应激减少。

血清k+时

②当浓度低于2.5mol/L时，可引起弛缓性麻痹，以肢体肌肉最突出，腱反射缓慢或消失，当涉及呼吸肌时，可引起中枢神经系统呼吸困难，出现抑郁、倦怠、冷漠、嗜睡、意识不清甚至昏迷等症状。

第三，耳毒性

临床特征:

阿米卡星可引起前庭和耳蜗损伤，导致失衡和中毒性耳聋。

首先是前庭功能障碍，多为双侧，听力障碍出现较晚。主要临床表现:恶心、呕吐、头晕、耳鸣、头晕、共济失调，多发生在用药后1 ~ 2周内，少数病例也发生在停药后数周内。

根据《2016年儿童药品安全调查报告白皮书》，中国每年约有3万名儿童因用药不当而失聪。氨基糖苷类药物的主要不良反应是耳毒性。

在此，我们提醒我们的医务人员Yamatonokusushi，在对患者使用阿米卡星时，一定要警惕耳毒性不良反应的发生；青少年尽量不要用。

如有必要使用，应尽量稀释，使浓度不要过高，静脉滴注不宜过快；用药时应注意听力和肾功能检查。

出现异常情况时，应立即停药，并给予相应治疗。

第四，肾毒性

氨基糖苷类肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀甚至坏死，导致蛋白尿、肾小管尿或红细胞尿，严重者可导致氮质血症和肾功能不全。

使用阿米卡星后，患者可能出现血尿，排尿次数或尿量减少，血尿素氮和肌酐升高。大部分是可逆的，停药后立即缓解，但也有一些肾功能衰竭的报道。

案例:

患者女，37岁。2005年5月16日去当地镇医院就诊，腹痛腹泻水样便，一天6次，确诊为急性腹泻。每天静脉注射阿莫西林6.0g+0.5%葡萄糖氯化钠注射液500ml，阿米卡星0.4g+5%葡萄糖注射液500ml。同时口服肠炎宁2片，每日2次。

第一次输液结束后30分钟左右，患者出现尿红色肉眼血尿，伴有尿频、尿急、尿痛、腹胀、腰部两侧疼痛。b超显示肾脏、输尿管、膀胱均无异常，故未进行治疗。

5月17日上午停用阿米卡星注射液，静脉滴注阿莫西林6.0g，同时口服肠炎宁片，剂量同上。输液结束后30分钟左右，尿液中发现大量鲜红色血尿和膜状物质，上述伴随症状更严重，出现尿量减少、食欲不振、恶心呕吐、精神萎靡等。

5月18日来我院治疗。急性间质性肾炎住进肾内科住院治疗。

入院诊断:药物性急性肾功能衰竭。立即停止静脉滴注药物，继续服用肠炎宁片，同时给予止血、纠正酸中毒、护肾等对症支持治疗，症状未见明显改善。肾功能检查后，立即进行血液透析。第二天透析两次，第三天尿清，肾功能恢复正常。23日治愈出院。

该例急性肾功能衰竭是阿莫西林和阿米卡星过量所致，再次使用阿莫西林后症状加重。

由于缺乏特异性拮抗剂，当阿米卡星过量或引起毒性反应时，主要采用对症治疗和支持治疗，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于清除血液中的阿米卡星。

V.神经抑制

氨基糖苷类药物具有箭毒样的不良反应，其机制可能是氨基糖苷类药物与乙酰胆碱受体结合，阻断神经-肌肉关节的兴奋传递，使肌肉松弛麻痹，导致呼吸困难。

箭毒样效应可分为递进型和快速型。进行型主要表现为呼吸困难逐渐加重，及时停药可减轻或消失；急进型以突然呼吸抑制、高呼吸困难、双肺紫绀、喘息声为特征，激烈，可用新斯的明抢救。

过敏反应也有上述症状，抢救时要注意区别。

摘要

第一，大部分不良反应都是过量或超剂量引起的，要注意剂量。

阿米卡星的正确剂量:

以国家食品药品监督管理局公布的第一批化学说明书:硫酸阿米卡星注射液为例。

1、成人，肌肉注射或静脉滴注。

对常用抗生素耐药的单纯性尿路感染患者为0.2g每12小时。用于其他全身感染，每12小时7.5mg/kg或每24小时15mg/kg。成人每天不超过1.5g，疗程不超过10天。

2、儿童，肌肉注射或静脉滴注。

第一剂按体重10mg/kg，其次是每12小时7.5mg/kg或每24小时15mg/kg。

3.肾功能减退的患者

肌酐清除率>:50 ~ 90 ml/min的患者，每12小时给予正常剂量的60 ~ 90%。肌酐清除率10 ~ 50 ml/min，每24 ~ 48小时为7.5mg/kg的20 ~ 30%。

目前国内阿米卡星制剂主要有硫酸阿米卡星注射液、注射用阿米卡星、阿米卡星滴眼液、阿米卡星洗剂、硫酸阿米卡星氯化钠注射液等。，其用法用量不超过国家食品药品监督管理局规定的剂量。本文讨论的阿米卡星的不良反应主要是注射剂。

第二，不良反应的另一个原因是与其他药物的相互作用，加剧了原本轻微的不良反应，导致严重后果。

三、患者的个体差异，由于患者对药物的敏感性不同，所以需要特别注意观察患者肌肉注射后30分钟和静脉滴注后30分钟的情况，发现异常，立即服药，采取积极的治疗措施；肾功能不全、帕金森病等特殊人群慎用本品。

参考文献:

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颜，曾，阿米卡星过敏的国内文献分析，药物流行病学杂志，2002，11:241~242

董，，阿米卡星不良反应文献分析。中国医院用药评价与分析，2008，8 : 145 ~ 146

王雨馨，“注意不良反应”，中国药物滥用预防杂志，2002，39 : 43 ~ 44

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张，雷兆宝，阿莫西林和阿米卡星致急性肾功能衰竭，药物不良反应杂志，2006，2，8:7

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