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第五代头孢菌素代表品种
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第五代头孢菌素的抗菌谱
1、第一代头孢菌素
主要作用于需氧革兰氏阳性球菌,仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定的抗菌活性。其中,头孢唑啉对革兰氏阴性菌的作用较强,在外科手术中常作为预防用药。
2.第二代头孢菌素
对革兰氏阳性球菌的活性与第一代相近或稍差,对部分革兰氏阴性杆菌也有抗菌活性。其中,头孢呋辛可以通过血脑屏障,也是围手术期常用的预防性药物。
3.第三代头孢菌素
对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌有很强的抗菌作用。其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌也有较强的抗菌活性。
4.第四代头孢菌素
对革兰氏阳性球菌的作用略强于第三代头孢菌素,对肠杆菌科细菌的作用大致类似于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用类似于头孢他啶。
5.第五代头孢菌素
对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药菌株在内的革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性,对革兰氏阴性菌也具有良好的抗菌活性。
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第五代头孢菌素的肾毒性
第五代(少)=第四代(少) <第三代(小) <第二代(小) <第一代(大)
头孢类抗生素主要通过肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
第一代头孢菌素的肾毒性很大,与利尿剂、氨基糖苷类药物合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。
当肝功能下降到中度以上时,可能需要调整头孢哌酮钠和头孢曲松的剂量。
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急性细菌性脑膜炎
选择容易穿透血脑屏障的抗菌药物,必要时联合使用,一般以最大治疗剂量静脉给药。
氨苄青霉素对单核细胞增生李斯特氏菌具有优异的活性,单核细胞增生李斯特氏菌是免疫功能低下患者脑膜炎的原因。
头孢曲松容易透过血脑屏障,头孢噻肟容易透过炎性脑膜,美罗培南在脑脊液中能达到有效浓度。
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需要皮试的品种
1.手册要求的皮肤试验品种
头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
2.头孢菌素之间的交叉过敏
头孢唑啉、头孢呋辛、头孢替安与其他头孢类抗生素相似度最低,但头孢替安必须进行皮试。
3.青霉素交叉过敏
第一代头孢菌素与青霉素类药物的交叉过敏反应发生率约为4%;
第二代头孢菌素与青霉素类药物的交叉过敏反应发生率约为1%;
第三、四代头孢菌素与青霉素侧链不同,交叉过敏反应少见。
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双硫仑样反应
抑制乙醛脱氢酶的活性,引起血液中乙醛蓄积,引起双硫仑样反应,如面部潮红、头痛、头晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气短、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。
2、代表药物
结构中带有硫甲基四唑基团的头孢菌素类抗生素,如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、头孢羟头孢菌素等。
分子中没有硫甲基四唑基团的头孢菌素类抗生素,如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等。,也会引起双硫仑样反应。作用机制有待进一步研究。
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警惕头孢菌素脑病
主要与拮抗抑制递质γ-氨基丁酸与受体的结合有关。其特点是兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤,甚至诱发癫痫或精神病。
慢性肾功能不全患者易发生头孢菌素脑病。头孢哌酮钠在肝、肾经排泄很少引起抗生素脑病。90%的头孢噻肟和头孢他啶通过肾脏排出,慢性肾功能不全患者应避免使用。
头孢曲松虽然经肝、肾排泄,但由于其良好的组织通透性,容易通过血脑屏障而引起头孢脑病。
回顾性分析表明,头孢吡肟引起的脑病最多,这可能与其几乎完全通过肾脏排泄有关。
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