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喜普妙 神奇的“艾司”,一文看懂“艾司西酞普兰”与“西酞普兰”的区别

昨天上午,一位中年女性患者来到我院药物咨询中心,说:“你们医院卖的药还是不错的。在国外药店买的东西效果不好,感觉复发了。”说着,她从兜里掏出了在国外药店买的“氢溴酸西酞普兰”的药,我院给她的处方上写着“草酸艾司西酞普兰10 mg,每日一剂”。经药师询问,患者发现上个月医院开的药不足,于是去当地药店买了两盒。由于药名记不清,本该买的“草酸艾司西酞普兰”被误买为“氢溴酸西酞普兰”,也是按原医生开的剂量服用,所以疗效不好。

患者感到不解,难道他们都吃西酞普兰,为什么吃错了?氢溴酸西酞普兰和草酸艾司西酞普兰有什么区别?今天药剂师会给你详细讲解两种药物的异同。

相似性

两种药物的主要适应症是:治疗抑郁症。

给药方法相同:每日口服一次,随食服用。

起效时间和维持时间相似:西酞普兰口服后2~4小时达到血浆浓度峰值,正常成人半衰期约35小时,艾司西酞普兰多次口服平均4小时达到血浆浓度峰值,多次口服消除半衰期约30小时。

差异

1酸根差异

我们可以看到很多药物前面都有盐酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等。这些××酸称为酸根,如“氢溴酸西酞普兰氢溴酸盐”和“艾司西酞普兰草酸盐”中的“氢溴酸”和“草酸”。酸根不是药物的主要有效成分,而是人为添加以改变药物的溶解度、分配系数、解离度等理化性质。药效基团制成有机盐或无机盐,有利于药物的稳定,更容易吸收。所以在选药过程中,主要看××酸后面的字,也就是主要的药物成分。

2结构差异

西酞普兰是外消旋体,由两种立体异构体组成,一种是S-西酞普兰(S的音译意为Esther),另一种是R-西酞普兰,各占50%,是彼此的镜像,就像人手一样。虽然它们具有相同的外观,但是它们不能重叠(如图1所示)。艾司西酞普兰是单一的S异构体,没有R构象。

西酞普兰(艾司西酞普兰)

R-西酞普兰

图1西酞普兰和西酞普兰的镜像结构

(此图来自网络)

3体内过程

两个孪生兄弟S和R,身体都不好。如图2所示,小r与体内药物结合位点不匹配,不能有效结合,因此不能有效发挥其抗抑郁活性。艾司西酞普兰去除了西酞普兰中影响抗抑郁活性的50% R构型,使抗抑郁成分达到100%。

图2体内西酞普兰和艾司西酞普兰与受体结合的示意图

(此图来自网络)

4剂量差异

艾司西酞普兰的剂量为10毫克~20毫克/天,西酞普兰为20毫克~40毫克/天。艾司西酞普兰10 mg和西酞普兰20 mg可以达到几乎相同的抗抑郁效果。所以这个病人在药店自己买西酞普兰的时候,也是服用了医院开的艾司西酞普兰同样的剂量,疗效只达到原来的50%,所以感觉效果不好。

药剂师总结

西酞普兰就像是两个孪生兄弟的组合——“小R”和“小S”,但只有我们的“小S”才能与有效部位有效结合,所以同样剂量的“小S”抗抑郁作用大约是“组合”的两倍,所以在买药过程中要注意剂量的差异!

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