莫西沙星 一文读懂莫西沙星！

虽然左氧氟沙星很有名，但莫西沙星并不示弱！两者都属于喹诺酮类，虽然是后辈，但莫西沙星抗菌谱广，抗菌活性强，广泛应用于呼吸科、泌尿科、皮肤科、妇科、眼科等。

前不久，医学临床药学频道推送了一篇文章《谨防莫西沙星的严重不良反应》。虽然是真的，但估计莫西沙星的心脏也在衰竭~

如果莫西沙星有朋友圈:

尽管莫西沙星有不良反应，但客观来说，莫西沙星在临床上已经得到广泛应用。今天，我们将重点介绍莫西沙星。

首先，莫西沙星属于喹诺酮类。我们来看看喹诺酮类药物的发展史。

莫西沙星的抗菌谱有多宽？

莫西沙星属于第四代喹诺酮类药物，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、非典型致病菌、厌氧菌有较强的抗菌作用。此外，对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌有较强的抗菌活性。

临床上，莫西沙星主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病。

莫西沙星是怎么工作的？

莫西沙星通过结合和抑制细菌拓扑酶发挥杀菌作用，拓扑酶控制细菌DNA的复制、转录、修复和重组，对染色体功能非常重要。

莫西沙星口服吸收迅速，其绝对生物利用度约为91%。吸收后迅速分布于体液和组织中，在血浆、支气管粘膜和肺泡巨噬细胞中有足够的浓度。食物对莫西沙星的吸收没有显著影响。

莫西沙星经肝脏代谢，不依赖细胞色素P450酶系统。口服或静脉输注400毫克莫西沙星后，44%-48%以其原始形式从粪便和尿液中排出。约52%在肝脏生物转化后从尿液或胆汁/粪便中排出。莫西沙星的半衰期为11-15小时，重复给药后可积累。

哪些药物与莫西沙星相互作用？

1.当莫西沙星与可延长QT间期的药物联合使用时，导致QT间期延长的不良反应会增加，导致心血管系统不良反应的风险增加。

2.氟喹诺酮类药物可增强华法林的抗凝作用，因此在莫西沙星与华法林联用时应监测患者的凝血酶原时间。

3.莫西沙星与抗酸剂、矿物质、复合维生素结合会形成多价螯合，降低药物的吸收，导致药物浓度降低。因此，抗酸剂、抗逆转录病毒药物、含镁、铝、铁等矿物质的制剂需要在口服前4小时或口服后2小时服用。

4.同时服用口服木炭和0.4g莫西沙星，可降低药物的全身利用率，防止体内80%的药物吸收。

5.皮质类固醇和氟喹诺酮类药物的同时使用可能会增加肌腱断裂的风险，尤其是在老年患者中。

6.莫西沙星联合雷尼替丁、丙磺舒、大剂量钙、茶碱、华法林、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡和普鲁本辛，但未观察到药物相互作用。

莫西沙星的适应症和推荐剂量

成人上呼吸道和下呼吸道感染，如急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染；复杂的腹部感染包括混合细菌感染，如脓肿。

1.口服:推荐剂量为0.4g，每日1次。

①慢性支气管炎急性加重:5天。

②急性鼻窦炎、皮肤软组织感染:7天。

③社区获得性肺炎:10天。

2.静脉给药:推荐剂量为每天一次0.4g，输液时间为90分钟。一旦临床条件允许，应改为口服给药。

①慢性支气管炎急性加重:5天。

②急性鼻窦炎、皮肤软组织感染:7天。

③社区获得性肺炎连续治疗7-14天。

3.轻度肝功能异常的患者无需调整莫西沙星的剂量。

4.任何程度的肾功能损害患者都不需要调整莫西沙星的剂量。

5、老年人不需要调整剂量。

谁不能用莫西沙星？

1、对本品或其他喹诺酮类药物过敏，或对其他喹诺酮类药物过敏。

2.QT间期延长的患者、低钾血症患者和接受ia类或III类抗心律失常药物的患者。

3、肝功能严重受损。

4.转氨酶高于正常值上限5倍以上。

5.孕妇和哺乳期妇女。

6.18岁以下的儿童。

为什么要警惕莫西沙星的不良反应？

2008年，欧洲药品管理局审查了莫西沙星的安全性，并得出结论，口服莫西沙星对临床适应症的益处超过了风险。但出于安全考虑，建议限制其应用，加强对口服莫西沙星的警示，包括腹泻、女性和老年人心力衰竭、严重皮肤反应和致命性肝损伤的风险。同年，拜耳警告莫西沙星造成严重肝损伤和皮肤反应，肝功能受损、转氨酶高于正常值上限5倍的患者禁用莫西沙星。

美国食品和药物管理局多次警告氟喹诺酮类药物，并修订了药物说明书，严格限制其在鼻窦炎、支气管炎和无并发症尿路感染患者中的使用，因为它们可能会致残甚至并发各种永久性严重不良反应。

虽然莫西沙星的不良反应多为轻度，且多为轻中度胃肠道反应、中枢神经系统不良反应、皮肤过敏等。，文献中有一些罕见的莫西沙星严重不良反应报道，包括过敏性休克、爆发性肝衰竭、QT间期延长、癫痫、大疱性皮肤反应、严重低血糖、肌腱炎和肌腱断裂等。因此，莫西沙星的严重不良反应值得大家关注。如果在用药过程中出现可疑的不良反应，请立即寻求医生或药剂师的帮助。

使用莫西沙星还需要注意什么？

1.为了防止不良反应的发生，不仅要询问患者药物过敏史，还要避免对过敏体质或药物过敏史的患者使用。肝功能受损、转氨酶高于正常值上限5倍的患者禁用。

2.严格按照药品说明书的要求合理用药，加强药物监测，定期监测肝功能。如果出现不良反应，应及时停药并对症治疗。鉴于老年患者的不良反应发生率较高，对于这一特殊人群，应更加重视莫西沙星的使用，并密切观察患者在用药过程中的不适。

3.使用莫西沙星联合延长QT间期药物、糖皮质激素、茶碱类药物时，应考虑药物相互作用引起的不良反应，可能加重不良反应症状。因此，联合用药时要更加谨慎。

4、静脉给药应注意避免输液过快。增加药物浓度或加速给药可能会增加QT间期延长的程度。静脉滴注的推荐剂量为每天一次0.4g，持续90分钟。

5.服药期间避免过度暴露在紫外线和阳光下。

6.如果患者在莫西沙星治疗期间出现严重腹泻，应考虑伪膜性肠炎。

7.特别提醒:①喹诺酮类药物会增加肌腱炎和肌腱断裂的风险，60岁以上的老年人、服用类固醇的患者和肾移植、心肺移植的风险进一步增加。②喹诺酮类药物可能加重重症肌无力患者的重症肌无力，有重症肌无力病史者应避免使用该药物。

参考材料

1、专家版抗感染。瑟。7 645-668

2.《中国医师和药师临床用药指南》，重庆出版社。

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