【呕吐打什么针】6种常用的抗土剂和使用注意事项|临床必需事项

作者：高丽丽

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恶心呕吐是临床上常见的症状，根据发病机制，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐和前庭障碍性呕吐。呕吐药是通过影响呕吐反射的各部分起开始和结束作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、胃肠动力剂、抑制剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素和抗胆碱剂。

5-HT3受体拮抗剂

5-HT3受体拮抗剂可拮抗与恶心和呕吐相关的5-HT3受体发挥作用，临床上可用于化疗引起的恶心呕吐(CINV)、术后恶心呕吐(PONV)、阿片类药物引起的恶心呕吐、胃肠功能障碍性恶心呕吐等。

该药包括昂丹斯约翰、格拉斯约翰、阿扎斯约翰、道拉斯约翰、托坦斯约翰、雷莫斯约翰、帕洛诺斯约翰等，其中帕洛诺斯约翰的半衰期最长，为40h。

注意事项

1.安丹斯琼

Andansetron的常见副作用包括头痛、头部和上腹部发热感、不能静坐、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，有时还会提高暂时性转氨酶。

支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图变化和癫痫发作很少见。

被伪装封闭者禁止。

格拉斯琼

格拉司琼的不良反应是头痛，便秘、嗜睡、腹泻等很少，暂时升高AST/ALT，血压发生变化。

因为消化度运动可以减缓，所以消化度运动障碍者使用时会密切观察。格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂一起使用，可能会降低格拉司琼的血药浓度。

3.阿萨斯约翰

Azasetron的常见副作用有皮疹、全身瘙痒、发烧、乏力、腿部痉挛、面部发红、血管疼痛、服用者有时头痛、头重、焦虑、焦虑、面部苍白、冷感、心悸、口渴、ALT/

遇光容易分解，开封后要迅速使用，避免光线。

4.托潘斯琼

泥炭斜颈常见于头痛、便秘、头晕、疲劳、胃肠功能障碍、皮疹、瘙痒和荨麻疹等。

有关于转氨酶暂时增加的报告。可能会影响血压。高血压未控制者每日剂量为10毫克；不超过。肝肾功能衰竭慎用。与利福平或其他肝酶诱导剂一起使用，可以加快泥炭照片的代谢，降低血药浓度。

5.雷穆斯琼

莱莫斯镇的不良反应主要是体热、头痛、头重等，还会引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌症上升、肝功能异常等。可能与甘露醇注射液、布美他尼注射液、普塞米注射液等发生配套反应，应避免混合使用。

此外，潜在的心脏疾病，如先天性长QT间隔综合征、充血性心力衰竭、心率缓解电解质异常(如低钾血症、低镁血症)，心律失常发生的风险较高。已经使用了可以延长QT时间的其他药物(如奥氮平和类固醇)时，已经延长了心脏传导时间间隔，特别是QT时间间隔的情况下。

促进肠胃动力药

这一类主要有多巴胺D2受体拮抗剂(甲氧氯丁胺、多潘立酮、ITOPILI)、5-HT4受体激动剂(西沙笛、莫萨笛、西尼菲利、普鲁卡菲里)两种，临床上因化疗引起的恶心呕吐(PONV)

注意事项

1.甲氧基氯普胺

甲氧氯丁胺通过血脑屏障阻断中枢多巴胺受体，容易引起锥体外系反应，老年患者应更加注意。(约翰f肯尼迪)。

阻断垂体多巴胺受体后，可诱发高催乳素血症，引起乳腺膨胀、泌乳、月经失调等。注射药会引起直立性低血压，与其他药的相互作用较多。

多潘立顿

多潘立酮不易通过血脑屏障，对大脑中的多巴胺D2受体几乎没有拮抗作用，但仍可在血脑屏障保护不足的某些中枢部位(如CTZ(受体的阻断会引起呕吐效果)、脑垂体前叶(催产素释放)产生效果。

有报道称，多潘立酮对心脏有严重影响，会导致Q-T间隔延长和心律失常，引起心脏猝死。

通过血脑屏障的情况很少，所以锥体外系的不良反应很少，但可以看到血脑屏障发育不全的婴幼儿和老年痴呆。

如果将能显著抑制CYP3A4酶并引起Q-T期延长的药物(如酮康唑、氟康唑、麦康纳唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮)与多潘立酮一起使用，则发生尖端扭转性心动过速的风险会增加，并且是禁忌。与锂剂、地制班一起，会引起锥体外系症状。

3.西沙必利

西沙必利可导致Q-T间期延长、晕倒。

厥和严重的心律失常，可致惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频等。

与CYP3A4酶抑制剂如三唑类抗真菌药物如伊曲康唑、氟康唑，大环内酯类药物如红霉素、克拉霉素，HIV蛋白酶抑制剂及萘法唑酮合用，可致西沙必利浓度升高，增加Q-T间期的心律失常的危险性，如室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速，尽量避免同服。

避免与引起Q-T间期延长的药物同服，如抗心律失常药物（奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺碘酮、索他洛尔等）、三环/四环抗抑郁药物（如阿米替林、马普替林）、抗精神病药物、抗组胺药物等。

4.莫沙必利

若将莫沙必利与抗胆碱药物如阿托品、东莨菪碱等合用，其作用会被减弱；此外，莫沙必利对心脏Q-T间期可能有影响，避免与可延长Q-T间期的药物如氟卡尼、胺碘酮等联用。

抑酸剂

包括质子泵抑制剂（PPI）与H2受体拮抗剂，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV），和存在胃部疾病的患者。

注意事项

PPI的不良反应为恶心、胃肠道胀气、腹泻、腹痛、便秘、头痛、头晕等，偶有过敏性休克、全血细胞减少症、血管炎、红斑狼疮、间质性肾炎、支气管哮喘、骨骼肌肉疼痛甚至横纹肌溶解等严重不良反应。

H2受体拮抗剂不良反应有头晕、嗜睡、定向力障碍、男性乳房肿胀及女性化、女性泌乳等，长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。

NK-1受体拮抗剂

NK-1受体拮抗剂（包括阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦、罗拉匹坦）通过与大脑中的NK-1（P物质神经激肽1）受体高选择性的结合、拮抗P物质而止吐，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

此外，复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼兼有NK-1受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂的双重作用，可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）。

注意事项

阿瑞匹坦不良反应有消化不良、嗳气、食欲不振、腹泻、腹痛、便秘、疲乏、无力、轻微头痛、头晕、衰弱、低血压、骨髓抑制、咳嗽、脱水等，严重有Stevens-Johnson syndrome。

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物，并对CYP3A4有轻到中度的抑制作用（剂量依赖性），且可能是CYP3A4同工酶的延迟诱导剂，也是CYP2C9诱导剂。

禁与匹莫齐特、特非那定、阿斯咪唑、西沙必利联用。

阿瑞匹坦与异环磷酰胺合用，有出现异环磷酰胺诱导的神经毒性的报道。

糖皮质激素

地塞米松、泼尼松、甲泼尼龙是糖皮质激素的代表药物，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

注意事项

糖皮质激素的不良反应与药物种类、剂量、疗程、剂型及用法等明显相关，可导致的不良反应包括代谢紊乱、诱发和加重感染、血压异常、出血倾向、体重增加、骨质疏松、自发性骨折、股骨头坏死等，不能骤然停用、随意加减剂量或更改服药次数。

禁用于活动性溃疡、十二指肠溃疡、新近胃肠吻合术后、严重精神病史、严重骨质疏松，抗微生物治疗未能控制的病毒、细菌、真菌感染者等。

慎用于胃溃疡、胃炎或食管炎、高血压、充血性心衰、重症肌无力、糖尿病、甲减、骨质疏松、高脂蛋白血症、癫痫、情绪不稳定和有精神病倾向、肝功能损害、肾功能损害或结石等。

➤与洋地黄类药物合用，可能增加因低钾血症而引发心律失常的风险；

➤与有排钾作用的药物如两性霉素B、利尿剂合用时，可引起过度失钾，有致心脏增大和充血性心力衰竭的报道；

➤口服避孕药物、利托那韦可升高糖皮质激素的血药浓度；

➤与非甾体类消炎药物（NSAIDs）合用时，消化道出血和溃疡的发生率增高；

➤糖皮质激素可能升高血糖而减弱降糖药物的作用；

➤近期使用巴比妥类、卡马西平、苯妥英、扑米酮、利福平等药物，可能会降低全身性糖皮质激素的作用；

➤与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重；

➤与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病；

➤与抗胆碱药物如阿托品长期合用，可致眼压增高；

➤与抗胆碱酯酶药物合用，可致重症肌无力严重无力，若可能，于糖皮质激素治疗开始前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。

抗胆碱药物

这类药物包括苯海拉明、羟嗪、多西拉敏、东莨菪碱、地芬尼多等，临床可用于晕动病呕吐、术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药所致的恶心呕吐等。

注意事项

外周抗胆碱作用可引起口干、眼干、呼吸道分泌物黏稠、便秘、心律失常、升高眼压、视力模糊、散瞳、勃起功能障碍、尿潴留及排尿困难等，也会影响神经元或神经-肌肉接头的传导而致神经功能一过性紊乱和注意力不集中等。

闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻者慎用。

抗组胺药物可引起中枢抑制，如镇静、嗜睡、困倦、乏力、幻觉、警觉性下降、烦躁不安、紧张、焦虑、失眠、头痛、头晕、缺乏协调和颤抖等，并可减少快速动眼期睡眠，可能致学习能力下降，尤其是第一代抗组胺药物。

避免与对中枢有抑制作用的药物如镇静催眠药物如地西泮、抗精神失常药物如氯丙嗪、巴比妥类药物、阿片类药物、抗癫痫药物等同用，否则会引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状，尤其是儿童、老年人、体弱者。高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。

还须注意，第一代抗组胺药物有抗胆碱作用，可延缓胃排空。

参考文献：

1万学红等.诊断学[M].北京:人民卫生出版社,2013:26-27

2化疗所致恶心呕吐全程管理上海专家共识（2018年版）[J].中国癌症杂志,2018，28(11):946-955

3肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治中国专家共识（2019年版）[J].中国医学前沿杂志,2019,11(11):16-24

4肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）[J].临床肿瘤学杂志,2014,19(3):263-272

5术后恶心呕吐防治专家意见（2012）[J].临床麻醉学杂志,2012,28(4):413-416

6 2014版中国麻醉学指南与专家共识[M].北京:人民卫生出版社,2014:305-310

7药学专业知识（二）[M].北京:中国医药科技出版社,2015:064-074,082-085

8朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:386-387

9钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,2009:216,296-300,486-487,562-563

10老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1046

11老年人功能性消化不良诊治专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(7):698-701

12加速康复外科围手术期药物治疗管理医药专家共识（广东省药学会2019年12月31日）

13陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,2018:281,381,468-469,565-573,798-811,814

14老年人慢性胃炎中国专家共识[J].中华老年医学杂志,2018,37(5):485-488

15李小雯等.促胃肠动力药物安全性研究现状[J].中国新药与临床杂志,2015,34(9):657-660

16王宝西等.促胃肠动力药物研究现状及展望[J].中华实用儿科临床杂志,2014,27(9):483-485

17赵志刚等.治疗指南·胃肠病分册[M].北京:化学工业出版社,2018:5

18张玉蓓.促胃肠动力药的研究进展及临床应用评价[J].中国医院用药评价与分析,2006,6(6):336-338

19马睿.消化系统常用药物不良反应的防治[J].中国临床医生杂志,2008,36(2):12

20糖皮质激素类药物临床应用指导原则[J].中华内分泌代谢杂志,2012,28:增录2a-1-32

21糖皮质激素急诊应用专家共识[J].中华急诊医学杂志,2020,19(6):765-769

22新型冠状病毒肺炎及常见合并症药物治疗与药学监护指引[J].2020

23抗组胺药在皮肤科应用专家共识[J].中华皮肤科杂志,2017,50(6):393-395

24口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎2018广州共识[J].中国眼耳鼻喉科杂志,2018,18(3):149-156