帕博西尼 乳腺癌杀手：Palbociclib

Palbociclib是世界上第一个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂。是一种实验性口服靶向CDK4/6抑制剂，可选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是细胞内重要的信号转导分子，与细胞周期蛋白形成CDK-细胞周期蛋白复合物，参与细胞生长、增殖、休眠或凋亡的调控。

细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征。CDK4/6的特异性激活与肿瘤增殖密切相关。大约80%的人类肿瘤具有异常的细胞周期蛋白D-CDK4/6-INK4-Rb通路。使用CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优点是CDK4/6抑制剂不表现出泛CDK抑制剂的细胞毒性，如骨髓抑制、肠道反应等，还能增强细胞对药物的敏感性，具有较强的药物靶向性。

宾夕法尼亚大学的研究人员最近在《美国医学会肿瘤学》上发表了他们的最新研究成果。经过对130篇相关论文的分析和评价，他们发现药物帕洛昔布能够有效、安全地抵抗特定类型的乳腺癌，其早期临床试验结果也揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的疗效。结合其他抗癌疗法如内分泌治疗、化疗等靶向治疗，可能对骨髓瘤等实体瘤带来更好的疗效。在乳腺癌等癌症的临床试验中，每天服用一次帕洛昔布是安全的，这种药物的主要副作用是可以逆转中性粒细胞减少症。除了中性粒细胞外，Bosini的Palbociclib对正常细胞影响不大。

与来曲唑合用治疗绝经后er阳性、HER2阴性的晚期转移性乳腺癌。

CYP3A抑制剂:避免同时使用IBRANCE和强CYP3A抑制剂。如果强抑制剂不可避免，减少IBRANC的剂量。

CYP3A诱导剂:避免将IBRANCE与强、中度CYP3A诱导剂联合使用。

CYP3A底物:当与IBRANCE一起给药时，治疗指数较窄的敏感CYP3A4底物可能需要减少剂量。