谨慎的仃高 阿托伐和瑞舒伐他汀降脂作用更强！有关他汀用药的问答

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶a还原酶的抑制剂，可抑制胆固醇生成。

许多临床研究证实，他汀类药物是治疗心脑血管疾病的基石，需要长期应用。那么，临床应用中需要注意哪些问题呢？

1.为什么使用他汀类药物？

一方面，他汀类药物可以抑制胆固醇的产生，降低低密度脂蛋白胆固醇，降低血脂；另一方面，它可以稳定血管斑块，改善血管内皮功能，抗炎症和动脉硬化。他汀类药物可以降低心肌梗死和脑梗死的死亡率，这一点很重要。

2.你什么时候开始使用他汀类药物的？

1)冠心病、心肌梗死和支架植入术后；

2)脑卒中患者；

3)高血压伴冠心病、脑梗死、颈动脉或下肢动脉狭窄超过50%，或高血压患者年龄超过45岁或55岁，LDL-C超过2.6 mmol/L；

4)颈动脉斑块导致颈动脉明显狭窄；

5)年龄≥ 40岁，LDL-C > 2.6毫摩尔/升的糖尿病患者；

低密度脂蛋白胆固醇> 2.6毫摩尔/升的慢性肾脏疾病..

3.他汀类药物需要多长时间？

冠心病患者不宜随意停用他汀类药物，因为会明显增加心肌梗死或中风的风险。

一项针对2万多名患者的大规模研究显示，在约3/10停用他汀类药物的人中，8.5%在短短4年内出现心肌梗死或中风；但坚持服用他汀类药物的比例较低。

所以只要没有明显的副作用，大多数人都需要长期服用，不能擅自停药。

4、长期使用他汀类药物，血脂过低怎么办？

1)冠心病、脑梗死患者长期服用他汀类药物非常重要。这些患者的低密度脂蛋白需要降低到1.8 mmol/L以下，不看试纸正常值；

2)如果低密度脂蛋白降低到1 mmol/L以下，可以降低他汀类药物的剂量；

3)当他汀类药物将血脂降至标准水平时，不用担心血脂会降得更低，因为体内产生的血脂和代谢趋于平衡。

5.他汀类药物有哪些不能合用的心血管药物？

药物组合不合理会增加不良反应。

1)吉非罗齐应避免与洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀联合使用；

2)当同时使用以下药物时，应限制他汀类药物的剂量:

联合胺碘酮:洛伐他汀≤ 40 mg/天，辛伐他汀≤ 20 mg/天；

联合氨氯地平:洛伐他汀、辛伐他汀≤ 20 mg/天；

联合地尔硫卓:洛伐他汀≤ 20 mg/天，辛伐他汀≤ 10 mg/天；

联合替格雷:洛伐他汀、辛伐他汀≤ 40 mg/天；

联合维拉帕米:洛伐他汀≤ 20 mg/天，辛伐他汀≤ 10 mg/天。

6.他汀类药物可以隔天服用一次吗？

一般不要这样。降低用药频率或剂量会降低治疗强度，胆固醇水平再次升高，心脑血管疾病再次受到威胁。

7.他汀类药物有什么区别？

常用的他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。由于每种药物的结构和理化性质不同，在药理作用、适应症、剂量和不良反应等方面也存在差异。

1)药物特性

脂溶性他汀类:洛伐他汀、辛伐他汀，口服吸收率低，受食物影响；

水溶性他汀类药物:普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀都是脂溶性和水溶性的，吸收率高，一般不受食物影响。

2)适应症

洛伐他汀和辛伐他汀主要降低胆固醇和甘油三酯；

普伐他汀降胆固醇效果明显，但对甘油三酯无影响。

氟伐他汀除了降低胆固醇外，还有抑制平滑肌细胞增殖、延缓内膜增厚的作用。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀也适用于家族性高胆固醇血症和高脂血症。

研究表明，阿托伐他汀和罗苏伐他汀具有更强的降胆固醇作用。

3)新陈代谢

氟伐他汀是唯一主要由CYP2C9代谢的他汀类药物。

普伐他汀在肝细胞中通过两种无酶代谢的途径被消除。

其他他汀类药物由CYP3A4 P450代谢。

注意:很多药物都是通过CYP3A4 P450代谢的。如果同时服用多种心血管药物，他汀类药物可以选择氟伐他汀或普伐他汀。

8.他汀类药物晚上必须服用？

至于服用他汀类药物的时机，大多数医生可能会告诉患者，应在夜间或睡前服用他汀类药物。主要原因是人体内合成胆固醇的羟甲基戊二酰辅酶a还原酶夜间活性最高。

晚上服用一些他汀类药物后，血液浓度的峰值恰好是胆固醇合成酶活性最高的时刻。

但并非所有的他汀类药物都需要在夜间服用，如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，因为阿托伐他汀的半衰期为14小时，瑞舒伐他汀的半衰期为19小时。

发现阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在早晚之间的疗效没有差异。更有意思的是，阿托伐他汀在夜间给药，但药效较低。

提醒:辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀等短效他汀类药物应在夜间服用，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等新一代他汀类药物可在早晨服用。

9.他汀类药物治疗会升高血糖吗？

一些他汀类药物可以升高血糖。研究表明，用他汀类药物治疗5年后，糖尿病的风险增加了28%。但与心脑血管疾病的死亡率相比，长期服用他汀类药物会受益更多。

各他汀类药物对血糖的影响略有不同，瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀对血糖的影响较大，匹伐他汀和普伐他汀的影响较小。

10.他汀类药物有哪些副作用？如何应对？

他汀类药物的常见副作用包括转氨酶升高和肌溶解。

1)转氨酶升高

对于转氨酶轻度至中度异常的患者，在他汀治疗期间应加强监测，4 ~ 8周后复查转氨酶水平。只要转氨酶没有进行性升高，就应该继续用药。

2)肌肉酶增加

肌酶持续升高的患者应减少或停止使用他汀类药物，使用他汀类药物时应避免卡维地洛、格列奈、胺碘酮、普罗帕酮、酮康唑、氟康唑、红霉素、吉非罗齐联合使用，会增加肌肉损伤的副作用。

11.服药后肌痛是他汀类药物的副作用吗？

给大家介绍一个评价方法:

1)疼痛部位和性质

对称髋屈、大腿痛:对称小腿痛；对称上肢近端肌肉疼痛；非特异性/不对称/间歇性疼痛。

2)与服用他汀类药物时间的关系

服用他汀类药物后4周内出现疼痛；服用他汀类药物后4 ~ 12周内出现疼痛；服用他汀类药物12周后出现疼痛。

3)停药后症状的改善

停用他汀类药物后2周内症状有所改善。停用他汀类药物后2 ~ 4周内症状改善。停用他汀类药物4周后症状没有改善。

4)替换另一种抑制素

4周内再次出现相同症状；同样的症状在4 ~ 12周内再次出现。

总分≥ 7分，可能是他汀类药物相关肌痛；< 7，他汀相关肌痛的可能性很小。

12.降血脂的目标是什么？

多年来，大家都在担心胆固醇的降低，因为太低了可能有害。目前已有的证据表明，对于高危心脏病患者，低密度脂蛋白胆固醇应降至1.8 mmol/L以下；而LDL-C应低于1.4毫摩尔/升的极高危患者。

13.服用他汀类药物有哪些饮食注意事项？

葡萄柚含有葡萄柚苷、呋喃香豆素等化学物质，可显著抑制细胞色素P450 3A4的活性，从而影响他汀类药物的分解代谢。此外，大量饮酒也会导致他汀类药物副作用增加。

因此，服用他汀类药物时，尽量避免大量饮酒和一起吃柚子。

14.特殊患者如何用药？

1)由于他汀类药物在老年人中的临床试验很少，这类人群应慎用:

目前75岁以上人群不确定，应充分评估心血管风险水平、基线LDL-C水平、整体健康状况和药物相互作用风险，以决定是否使用他汀类药物；应用也要小剂量开始，定期检测他汀类药物的不良反应。

2)他汀类药物不建议用于考虑怀孕或没有足够避孕措施的绝经前妇女。

15.吃药后多久复查？

刚开始服用他汀类药物的患者，应在6周内复查血脂、转氨酶、肌酸激酶；

血脂达标且无不良反应的，可每6 ~ 12个月复查一次；

血脂不达标且无不良反应的，每3个月检测一次。

如果转氨酶超过正常值3倍以上，应停药，每周复查一次转氨酶，直至正常。

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