“Lor”抗高血压药物,学名为“β-受体阻滞剂”(全称β-肾上腺素能阻滞剂,β受体阻滞剂的简称)。因为英文名字最后都是“lol”,翻译成“LOL”。
要说“β受体阻滞剂”,大家可能会觉得奇怪,但要说普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、康欣或博苏(比索洛尔)、阿玛(阿罗洛尔)、卡维地洛(达立全、罗进)等。,还有怀孕(孕妇,注意还有索他洛尔,也叫“lol”,有一些“lol”(β阻滞)的作用,但是大类都不归于lol,不要搞混了!
“Lor”类药物的作用可以从学名“β受体阻滞剂”看出,它阻断β受体。我们人体内有一个交感神经系统。这个系统兴奋对心血管系统的作用是使心脏跳动加快,心肌收缩力增强,血压升高,等等;交感神经兴奋时,也会指挥下面的肾素-血管紧张素-醛固酮系统兴奋,共同升高血压。交感神经如何指挥下属?通过神经内分泌激素作用于组织和器官的受体-β受体和α受体。如果这些受体被阻断,交感神经和神经内分泌激素的顺序就会被阻断。β受体阻滞剂负责阻断β受体。
交感神经在高血压发病中的作用
β受体阻滞剂发展至今已有三代。
最早的β受体阻滞剂是普萘洛尔(prophenolol),对β受体无选择性,同时阻断β _ 1和β _ 2受体(这两类β受体分布和功能不同)。由于气管主要是β _ 2受体(气管扩张),普萘洛尔可以引起严重的哮喘发作,现在这类药物不常用。
目前最常用的第二代β受体阻滞剂有美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康欣、博苏)、阿替洛尔(氨酰欣)等。这些药物对β1受体(主要分布在心脏、冠状动脉、肾脏和大脑)具有高度选择性,并特异性阻断β1受体,但对β2受体作用不大。因此,这些β受体阻滞剂可用于患有慢性喘息性支气管炎(仍禁用哮喘)的心血管患者。
第三代β受体阻滞剂是α、β受体阻滞剂,如阿罗洛尔(Almar)、拉贝洛尔、卡维地洛等。这类药物主要是阻断β受体,辅之以α受体阻断,从而阻止α受体阻断血管上β受体后的支配。因为α受体也受交感神经影响,会引起血管收缩。只有α受体一种,能使部分血管收缩更多(甚至痉挛),从而引起供血部位(如冠状动脉、心脏外周动脉)缺血。这种β受体阻滞剂同时阻断β和α受体,减少了仅阻断β受体的缺点。(其实血管扩张是一件很复杂的事情,简单说一下吧。)
研究发现,与其他四种抗高血压药物相比,β受体阻滞剂的24小时降压范围和主要心血管事件的风险相当。
β受体阻滞剂的发明并不简单。前面说过β-受体阻滞剂的主要作用是负频率、负传导、负肌力,用于减慢心率、抑制心肌收缩力、治疗心律失常和冠心病。由于心肌收缩力受到抑制,心力衰竭患者禁用。后来经过临床实践和研究,发现β受体阻滞剂可以抑制心肌收缩力,调节β受体,最终改善心力衰竭,因此成为治疗心力衰竭的良药。β受体阻滞剂的发明者也获得了1988年诺贝尔生理学奖!
许多研究发现,患有肥胖、代谢综合征、糖尿病、心肌梗死、心功能减退或神经焦虑的高血压患者往往心率较快,这将增加高血压患者的死亡率。β受体阻滞剂可降低血压和心率,对心血管系统有益。
综上所述,β受体阻滞剂特别适用于以下高血压人群:
1.中青年高血压患者,交感神经活性高(静息心率≥ 75次/分钟)。
2.高血压合并冠心病、心绞痛或心力衰竭的患者。
3.高血压合并心房颤动(心室率快)或其他快速性心律失常的患者。
4.妊高征(拉贝洛尔)。
5.还有主动脉夹层动脉瘤等。
在组合中,最推荐的组合是“迪平”(钙拮抗剂)+β受体阻滞剂。因为“迪平”类药物扩张血管后会反射性地引起心率加快,β受体阻滞剂正好可以阻断这种反射,减少不良反应;而且降压效果可以互补。
β受体阻滞剂也可以与利尿剂联合使用,但建议二次选择。因为β-受体阻滞剂和利尿剂对糖脂代谢都有一定影响,长期联合使用会引起糖脂代谢紊乱(注意,是长期联合使用)。
β-受体阻滞剂与“普利”或“沙坦”的组合也建议二次选择。这是因为β-受体阻滞剂上游阻断,“普利”和“沙坦”下游阻断,作用一致。但这只是降压治疗的选择。对于心力衰竭患者,无论是联合利尿剂还是“普利”或“沙坦”,β受体阻滞剂都是一个很好的选择!
β受体阻滞剂的效果并不完全一致。对于有心肌梗死、心绞痛、心力衰竭的高血压患者,有循证(临床研究)证据的药物有美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛。
β受体阻滞剂也有不良反应和禁忌,主要如下:
β受体阻滞剂可引起心动过缓和阻滞,使用初期对心功能有一定的抑制作用。二级以上房室传导阻滞、严重心动过缓和急性心力衰竭患者禁用。老年人常有心动过缓和窦房结功能异常,用药时要慎重。
β-受体阻滞剂不适合与非二氢吡啶类钙拮抗剂联合使用,如维拉帕米(维拉帕米)和地尔硫卓(和心爽、天二欣)(因为后者也有减慢心率和抑制心肌收缩力的作用),所以使用时要慎重。
如前所述,β-受体阻滞剂可引起支气管痉挛,因此禁用支气管哮喘(可使用慢性喘息性支气管炎)。
还有就是因为一些β-受体阻滞剂对中枢神经系统有作用,会引起嗜睡、噩梦等。
约5% ~ 10%的患者(主要是男性)会出现性功能减退。
有的人服药后会感到乏力,有手脚冰凉、雷诺兹现象(这个不解释)、外周动脉疾病加重(单纯α受体的影响)。
β-受体阻滞剂可能对血脂代谢有轻微影响,主要是由于甘油三酯升高和高密度脂蛋白胆固醇降低。
糖尿病患者低血糖可能变得不明显,不典型,需要注意。
定期服用β-受体阻滞剂也很重要,不要停药,一段时间后不要突然停药。突然停药可能导致“反弹”(戒断综合征),可能导致严重后果(心脏病发作,血压飙升),非常危险。
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