抗菌药 临床常用抗菌药物的分类及特点

常用的抗生素有β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药等抗生素。

I .内酰胺

这种杀菌剂属于繁殖期。其特点是血药浓度高，抗菌谱广，毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类以及由β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

(1)青霉素类

青霉素G在临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌和厌氧菌感染，大多数金黄色葡萄球菌和流感杆菌对其有耐药性。普鲁卡因青霉素G的半衰期比青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

二氯青霉素:对产酸的青霉素G耐药金黄色葡萄球菌的抗菌活性最强，对其他G球菌的抗菌活性差于青霉素G，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林:抗菌谱与氨苄西林相似。肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌、流感杆菌对该药敏感，抗菌效果优于氨苄西林，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌:对G球菌的抗菌作用类似于青霉素G，对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)有较强的抗菌作用。)和假单胞菌，尤其是哌拉西林、阿洛西林和美洛西林。

(2)头孢菌素

这些都是广谱抗菌药物，可分为四代。第一代和第二代对绿脓杆菌无效，第三代和第四代的一些品种对绿脓杆菌有效，但这些药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢:包括头孢/氨苄青霉素/唑林/拉丁。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等g球菌的抗菌活性强于第二、三代，但对g-杆菌的作用远小于第二、三代，仅对少数肠杆菌科有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾脏有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中，头孢唑啉/拉丁文更常用。

第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/clo/mondo/tiam/mazole/cetin等。对g球菌包括产酸金黄色葡萄球菌的抗菌活性与第一代相似或略弱，对g-杆菌的抗菌活性强于第一代，但不如第三代。对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛多，对绿脓杆菌、沙雷氏菌、大肠杆菌和不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素:包括头孢他啶/三嗪/噻肟/哌嗪/二嗪/肟/克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定的活性，但弱于第一代和第二代，对包括沙雷氏菌和铜绿假单胞菌在内的G-杆菌有较强的抗菌活性，其中头孢他啶抗菌谱较宽，抗铜绿假单胞菌作用最强，其次是头孢哌酮。头孢地嗪对铜绿假单胞菌、不动杆菌、肠球菌无作用。除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性小。

第四代头孢菌素:包括头孢匹罗、吡哆等。抗菌活性强于第三代，对包括产酸金黄色葡萄球菌在内的G球菌有相当的活性。包括绿脓杆菌在内的G-杆菌类似于第三代。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对铜绿假单胞菌、沙雷氏菌等革兰氏阴性杆菌的作用。和大肠杆菌属。优于头孢他啶。头孢吡肟对G球菌的作用明显增强，除黄杆菌和厌氧菌外，对本品敏感。对β-内酰胺酶更稳定。

(3)新型β-内酰胺

包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美罗培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡莫南)。

泰诺(亚胺培南/西司他丁)抗菌谱广，对G-杆菌、G-球菌、厌氧菌有较强的抗菌活性，包括对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌，对大多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。

氨曲南对包括肠杆菌科和铜绿假单胞菌在内的大多数G-杆菌有较好的抗菌作用，但对G球菌和厌氧菌无效，对β-内酰胺酶稳定。

(4)β-内酰胺酶抑制剂

β-内酰胺酶抑制剂可以通过自杀方式与细菌产生的β-内酰胺酶结合，从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶水解，继续发挥抗菌作用。

临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们与β-内酰胺类药物联用，增强耐药菌株的杀菌效果，扩大抗菌谱。

常用品种有阿莫西林和克拉维酸、替米汀(替卡西林和克拉维酸)、ulexin(氨苄西林和舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮和舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林和他唑巴坦)。

第二，氨基糖苷类

这些是静态杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星和链霉素。主要耐药G-杆菌，包括铜绿假单胞菌、肠杆菌科、沙雷氏菌、不动杆菌等。

阿米卡星效果最强。抗G球菌也有一定活性，但不如一、二代头孢。奈替米星对葡萄球菌的抗菌活性最强，链霉素对结核杆菌的抗菌活性最好。对厌氧菌没有影响。这些药物对听神经和肾脏有毒性作用，使用受限。

三.大环内酯类

是一种窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G相似，主要为需氧G球菌、G-杆菌和厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体和部分流感杆菌对这些药物敏感。对绿脓杆菌和大多数肠杆菌科细菌无效。

新的大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素。与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药代动力学的改善和副作用的减少是明显的进步。

阿奇霉素对G球菌的作用小于红霉素，对G-杆菌的作用强于红霉素，尤其是对社会获得性肺炎(CAP)常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体、军团菌等，可作为CAP治疗的首选。

第四，四环素类

它是一种广谱抗生素。因为大多数常见的病原菌具有耐药性，所以只用于支原体、衣原体、立克次氏体和军团菌感染。多西环素和米诺环素的抗菌谱与四环素相同，但抗菌效果比四环素强5倍，米诺环素对大多数MRSA更有效。

V.洁霉素

包括林可霉素和氯林可霉素，它们抗菌谱窄，抗菌效果与红霉素相似。氯林可霉素的抗菌活性是林可霉素的4-8倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

不及物动词多肽

包括多粘菌素b、多粘菌素e、万古霉素、去甲万古霉素和胞壁霉素。多粘菌素B和E肾毒性高，疗效差，仅用于耐药严重的G-杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素是繁殖期的杀菌剂，对包括耐多药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和粪链球菌在内的G球菌有较高的抗菌活性，且大多对G-杆菌有耐药性。

胞壁霉素的抗菌谱和抗菌效果与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌略差，对肠球菌和艰难梭菌强于万古霉素。

七、喹诺酮类

包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、埃洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格列沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、特拉法沙星等。

与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类抗菌谱与第三代头孢菌素相似，对G球菌的抗菌活性强于G球菌。

对G厌氧菌的抗菌活性也增强，其中travafloxacin比甲硝唑高10倍以上，被认为是目前喹诺酮类药物对G厌氧菌抗菌活性最强的药物。

司帕沙星对呼吸科其他常见病原菌的抗菌活性也有不同程度的提高。例如，司帕沙星对结核分枝杆菌的抗菌活性是环丙沙星的4-8倍，对其他分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有相当大的活性。

临床上多用于医院感染，尤其是对其他抗生素耐药的G-杆菌和MRSA。

近年来，细菌的耐药率日益增加，尤其是肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。这类药物可使细菌在品种间产生交叉耐药性，并对其他抗生素产生耐药性，如β-内酰胺类药物。所以要注意适应症的选择。

喹诺酮类的新分类是原来的第一代和第二代统称为第一代。代表药物为萘啶酸和吡哌酸，抗菌谱为G-杆菌，用于尿路和肠道感染；较早开发的氟喹诺酮类药物被称为第二代。代表药物为氧氟沙星和环丙沙星，抗菌谱以G-杆菌为主，用于各种系统感染。

第三代在第二代的基础上增加了对G球菌的活性。代表药物为司帕沙星和帕舒沙星，抗菌谱包括革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌，用于各种系统感染。第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性。代表药物为特拉法沙星和莫西沙星，抗菌谱包括革兰氏阴性杆菌、革兰氏阳性球菌和厌氧菌，用于各种系统感染。

与第二代相比，第三代和第四代主要增加了对G球菌、厌氧菌、支原体、结核分枝杆菌和军团菌的抗菌活性，可作为CAP的一线治疗。

八、磺胺类

常用复方磺胺甲噁唑，主要用于轻中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢子虫的首选药物。

九.抗结核药物

常用异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。

异烟肼是抗结核的首选，是细胞内外结核的全效杀菌剂。繁殖期对细菌效果好，休止期对细菌效果差。利福平对结核分枝杆菌有很强的抗菌活性，结核分枝杆菌在繁殖和休息期间作用于细胞内外，是一种全效杀菌剂。

吡嗪酰胺是细胞和酸性环境中的强效杀菌剂，乙胺丁醇在繁殖期对细菌有抗菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是初始短期化疗方案中最重要的药物，乙胺丁醇(或链霉素)可以参与短期化疗方案的组成。以上药物联合使用，可增加疗效，延缓耐药性的产生。

X.抗真菌药物

包括两性霉素b、氟康唑、伊曲康唑和5-氟胞嘧啶。两性霉素B是最强的广谱抗真菌药物。虽然有很大的毒副作用，但仍是深部真菌感染的首选药物之一，对新生隐球菌、组织胞浆菌病、球虫病、念珠菌和曲霉菌有很强的抗菌活性。

氟康唑是一种广谱抗真菌药物，对大多数念珠菌、隐球菌和孢子都有高效作用，但对曲霉菌无效。

伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，抗曲霉菌活性明显，毒副作用小。

5-氟胞嘧啶抗菌谱窄，对新生隐球菌和白色念珠菌有较强的抗菌活性，对某些曲霉菌也有一定的作用。与两性霉素B或氟康唑联合使用，可提高疗效，防止耐药性。

十一、其他抗菌药物

比如磷霉素抗菌谱广，但抗菌作用不强，毒性低。甲硝唑和替硝唑对各种专性厌氧菌有较强的杀菌作用，疗效明显优于林可霉素，但对需氧菌或兼性厌氧菌无效，可与其他抗生素联合使用治疗混合感染。