1.药物:作用于身体以预防、诊断和治疗疾病和计划生育的化学物质。
2.药物作用:药物对身体的最初作用是动力。
3.药理学:是研究药物与生物体(包括病原体)相互作用及作用规律的学科。
4.药理学是研究药物对机体的作用,即作用机制,即药物作用动力学,又称药效学。
5.药代动力学:药理学也研究药物在机体影响下的变化和规律,即药代动力学。
6.药物酶诱导剂:任何能诱导药物酶活性增加或加速药物酶合成的药物,称为药物酶诱导剂。
7.药物酶抑制剂:一种能抑制酶活性的化学物质。它可以通过控制某些酶的活性来调节或抑制某些代谢过程,也可以抑制耐药菌的酶失活,因此可以用于治疗某些耐药菌感染。
8.不良反应:凡是与用药目的无关,给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
9.副作用:由于选择性低,药理作用涉及多个器官。当一种作用被用于治疗目的时,其他作用就变成了副作用。
10.毒性反应:毒性反应是指当计量过大或药物在体内积聚过多时发生的有害反应,一般比较严重。毒性反应通常是可以预测的,应该避免。
11.后遗症:指停药后血药浓度已降至阈值浓度以下时的残余药理作用,如服用巴比妥类药物后早晨出现疲劳、嗜睡等。
12.停药反应:指突然停药后原发病加重,也称为反弹反应。比如长期服用可乐定,停药后第二天血压会明显升高。
13.特异反应:少数特定体质的患者对某些药物特别敏感,反应的性质可能与普通人不同,但与药物固有的药理作用基本一致,反应的严重程度与剂量成正比,因此用药理拮抗剂治疗可能有效。
14.过敏:是一种免疫反应。非肽类药物作为半抗原,与体蛋白结合成为抗原,接触10天左右的反应也是过敏反应。常见于过敏患者。
15.量效关系:药理作用在一定范围内与剂量成正比。
16.量效曲线:以作用强度为纵坐标,以药物剂量或药物浓度为横坐标绘制而成。
17.定量反应:作用的强度不断变化,可以用具体的量或最大反应的百分比来表示,如血压升高、平滑肌的舒张和收缩等。它的研究对象是单一的生物单位。
18.定性反应:如果药理作用不随药物剂量或浓度的增加或减少而持续变化,而是表现出反应性质的变化,则称为定性反应。定性反应为阳性或阴性、完全或无,如死亡和存活、惊厥和非惊厥。
19.最小有效剂量(最小有效浓度):刚性能量效率引起的最小剂量或最小药物浓度,也称阈剂量或阈浓度。
20.最大效果:随着剂量或浓度的增加,效果也随之增加。当作用增加到一定程度时,如果药物浓度或剂量继续增加,其作用不继续增加,这种药理作用的极限称为最大作用或疗效。
21.药物效价强度:指能引起等效反应的相对浓度或剂量(一般采用50%有效剂量)。数值越小,强度越大。
22.半有效剂量:能使50%的实验动物产生阳性反应的药物剂量。
50%致死剂量:在50%的实验动物中能引起死亡效应的药物剂量。
24.治疗指数:药物的LD50/ED50比值通常称为治疗指数,以表明药物的安全性。
25.受体:受体是一种介导细胞信号转导的功能蛋白。它可以识别周围环境中的某种微量化学物质,先与它结合,通过中介信息放大系统启动后续的生理反应或药理反应。
26.内在活性:药物与受体结合后产生作用的能力。
27.激动剂:既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激发它们产生作用。
28.部分激动剂:亲和力强,但内在活性不强。当与激动剂一起使用时,它也能拮抗激动剂的某些作用。例如,他唑嗪是一种部分激动剂。
29.拮抗剂:能与受体结合,亲和力强,无内在活性的药物。
30.竞争性拮抗剂:竞争性拮抗剂可以与激动剂竞争,其结合是可逆的。通过增加激动剂的剂量并与拮抗剂竞争结合位点,剂量-效应曲线可以平行向右移动,但最大功效保持不变。
31.非竞争性拮抗剂:非竞争性拮抗剂和激动剂联合使用,既可降低亲和力,又可降低活性,不仅使激动剂的剂量-效应曲线向右偏移,还会降低其最大功效。
32.拮抗参数:表示竞争性拮抗剂的作用强度。当激动剂和拮抗剂一起使用时,如果双倍浓度的激动剂所产生的效果正好等于没有拮抗剂的激动剂所产生的效果,则加入拮抗剂的摩尔浓度的负对数值就是拮抗参数。
33.受体脱敏是指长期使用激动剂后,组织或细胞对激动剂的敏感性和反应性降低的现象。
34.受体致敏:是与受体脱敏相反的现象,可由受体激动剂水平降低或长期应用拮抗剂引起。
35.上调:如果受体数量增加或与配体的结合力增加,组织或细胞对激动剂的敏感性和反应性将增加。
36.下调:如果受体数量减少或与配体的结合力降低并失效,组织或细胞对激动剂的敏感性和反应性就会降低。
37.离子屏障:离子状态的药物极性高,不易通过细胞膜脂质层。
38.吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有吸收后才能发挥全身作用。
39.分布:药物一旦被吸收到血液循环中,可能会分布到身体的各个部位和组织。药物从血液循环到身体各个部位和组织的吸收过程称为分布。
40.代谢:药物作为异物进入体内后,机体要调动各种机制将药物从体内排除。新陈代谢是清除体内药物的重要途径。
41.排泄:药物及其代谢产物主要通过尿液排泄,其次是粪便排泄。挥发性药物主要通过肺部随呼出气体排出体外。汗液和乳汁的排泄也是药物排泄的途径。
42.首过消除:从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物,必须经过肝脏,才能到达全身血液循环。如果肝脏代谢能力强或胆汁排泄量大,进入体循环血液的有效药物量就会明显减少。这种效应称为首过消除。
43.肠肝循环:分泌到胆汁中的药物及其代谢产物经胆道和胆总管进入肠腔,随粪便排出体外。经胆汁排入肠腔的药物可被小肠上皮细胞吸收,经肝脏进入血液循环。这种肝、胆、小肠之间的循环称为肠干循环。
44.半衰期:当药物消除半衰期时,血浆药物浓度下降一半所需的时间。其长度可以反映药物在体内的消除速度。
45.曲线下面积:指药物-时间曲线下覆盖的面积。它的大小反映了进入血液循环的药物总量。
46.生物利用度:任何给药途径给药一定剂量后,药物到达全身血液循环的百分比称为生物利用度,即生物利用度=A/D×100%(A为体内药物总量,D为剂量)。
47.一级消除动力学:单位时间内药物在体内消除的药物百分比不变,即单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多。但血浆药物浓度降低,单位时间内消除的药物也相应减少。
48.零级消除动力学:药物在体内以恒定速率消除,即单位时间内消除的药物量不变,与血浆药物浓度无关。因为半坐标图上药物-时间曲线的下降部分是曲线,所以称为非线性动力学。
49.清除率:指机体清除器官单位时间内清除药物的血浆量,即单位时间内,机体清除血浆中所含药物的毫升数。因为是清除体内肝、肾等器官的药物之和,所以实际上是整体清除率,而且因为是根据血浆药物浓度计算的,所以也叫血浆清除率。
50.表观分布体积:当药物在血浆和组织中的分布平衡时,根据此时血浆中药物的浓度在体内分配药物所需的体液体积称为表观分布体积。
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