【戊巴比妥】失眠就服用氯硝西泮？小心蓄积中毒，发生意外

作者：上海第一人民医院主管药师田凤丹

医生，我爸爸快90岁了，睡不好。然后在小区开了山羊尼泽潘，吃了好几年。一开始效果很好。而且越来越糟。最近一直摔跤摔倒了几次，现在吓得吃不下药了。熬夜睡不着觉。我该怎么办？(*译者注：译者注：译者注：译者注：译者注：译者注)

睡眠障碍医药联合门诊患者担心地冲进来了。

说明我写的抗癫痫症，怎么用安眠药吃？

社区保健服务中心用于治疗失眠的药物种类相对较少，因此，在试图使DIAJEPAM、ESYOLON、APYSOLON等无效后，医生们往往会向患者推荐价格低廉的药物，特别是“好”的氯硝苯地(威廉莎士比亚)(美国电视剧《Northern Exposure》)。

关于氯硝西泮，药师有话说

氯硝西泮

又称氯硝基安定，是一种经典的长效苯二氮卓类药物，具有很高的脂溶性，容易通过人体血液和大脑的屏障，迅速分布于脑组织中，激动γ-氨基丁酸受体，促进神经细胞的氯离子内流，降低神经细胞的兴奋性，产生抗惊厥、抗焦虑、镇静催眠和使肌肉松弛的作用。

氯硝西泮口服后30~60分钟起效，2~4小时血药浓度达高峰，作用可持续6~8小时。几乎全部在肝脏代谢，主要通过CYP3A酶代谢。代谢产物主要经尿排出。

能治什么病？

我国氯硝西泮药品说明书适应证：主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。

美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氯硝西泮的适应证包括癫痫和惊恐障碍。

可见，氯硝西泮的主要作用是抗癫痫，具有法律效应的文书并未推荐氯硝西泮用于治疗失眠。

隐患有哪些？

1、是受管控的精神药品，会上瘾、会耐受

氯硝西泮，是我们常说的“安眠药”的一种，和常见的巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥等），苯二氮卓类（如地西泮即常说的“安定”、劳拉西泮、阿普唑仑等），唑吡坦、佐匹克隆等都属于中华人民共和国精神药品目录中的第二类精神药品。

由于精神药品连续使用会“上瘾”，只要不吃就出现身体不适，就像烟瘾和酒瘾一样，会对个人和社会造成危害。

国家规定：除指定的生产单位外，其他任何单位和个人不得从事精神药品的生产和经营活动。

当我们长期使用氯硝西泮时，剂量会越用越大。这就是药物的耐受性，指人体对药物的敏感性随着服用时间增加而逐渐降低。一旦产生耐受性，最终可能要服用接近中毒量安眠药才会有效，同时危及我们的生命。著名歌手迈克尔杰克逊就是死于安眠药过量。

2、有后遗和蓄积效应

氯硝西泮常见的不良反应包括：嗜睡、头晕、头痛、兴奋、不安、乏力、言语不清、行为障碍等。

其中白天嗜睡、反应迟钝、判断力下降，意识模糊乃至精神紊乱等都属于药物的后遗效应。

长期服用氯硝西泮的中老年人居多，而老年人体内脂肪比例远远大于年轻人，导致服用脂溶性高的氯硝西泮后，代谢变慢，更容易发生蓄积中毒，发生意外。

3、增加跌倒住院的风险

这正是我们老年人群服用氯硝西泮最需要注意的隐患，而究其原因是因为氯硝西泮通过降低大脑支配的肌肉活动、使全身肌肉松弛，从而容易发生无力、跌倒和骨折。

曾经有案例报道过，长期服用氯硝西泮患者，骑电动车时头晕跌倒，腰椎骨折住院。苯二氮卓类药物使老年人髋关节骨折的发生率提高了50%。

当我们失眠时，能不能吃氯硝西泮？

不建议！

根据美国精神障碍诊断和统计手册第4版(DSM-Ⅳ)和中国成人失眠诊断与治疗指南(2017版)专家意见，均推荐非苯二氮䓬类药物“唑吡坦”可作为原发性失眠的首选药物。

当我们发生失眠时，首先要排除继发性失眠，比如夜间咳嗽、环境过冷或过热、近期手术、使用可引起精神兴奋的药物（如左氧氟沙星）等。排除了这些原因后，可以考虑选择安眠药治疗。

注意事项

① 在服用安眠药期间切勿饮酒；

② 暂停高空作业、精细操作、驾车等；

③ 服用后在药效作用时间内尽量休息，杜绝剧烈活动，老年人服药后需立刻上床准备睡觉，以免出现跌倒、骨折，保障安全用药。

审稿专家：上海市第一人民医院 主任药师 范国荣

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