▍资料来源:柏树蓝-基层医师公社
▍作者:徐魏晨
使用氟康唑时,一定要注意这13种情况!
氟康唑是临床常用的抗真菌药物,主要用于:
①念珠菌病:口咽和食管念珠菌病;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎和尿路感染;念珠菌外阴阴道炎。当骨髓移植患者接受细胞毒性药物或放疗时,也可用于预防念珠菌感染。
②隐球菌病:治疗脑膜炎或隐球菌脑膜炎以外的隐球菌病时,在两性霉素B联合氟胞嘧啶初次治疗后作为维持药物使用。
③球虫病。
④对接受化疗、放疗和免疫抑制的患者进行预防性治疗。
⑤可替代伊曲康唑治疗芽生菌病和组织胞浆菌病。
氟康唑因其抗真菌谱广、肝毒性低、口服吸收好、生物利用度高、组织分布广而被广泛应用于临床。
特别是用于治疗深部真菌感染,如白色念珠菌和新型隐球菌。
氟康唑是一种三唑类抗真菌药,其作用机制主要是以高选择性干扰真菌细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角甾醇的生物合成,影响真菌细胞膜的稳定性,导致真菌细胞的裂解和死亡。
氟康唑主要通过肝脏P-450酶系统代谢,可能影响其他药物的代谢,血药浓度也容易受到其他药物的影响。
因此,在临床应用中应注意与其他药物的相互作用和配伍禁忌。
01.结合抗凝血药物
氟康唑和华法林合用可增强双香豆素的抗凝作用,延长凝血酶原时间,并可出现出血不良事件(皮下瘀血、鼻出血、消化道出血、血尿、黑便)。
建议监测凝血酶原时间,谨慎使用。
02.与苯二氮卓类药物合用(短效)
氟康唑与咪达唑仑等短效苯二氮卓类药物合用,可引起咪达唑仑血药浓度明显升高,引起精神运动效应。
咪达唑仑在口服氟康唑的患者中的这种作用比静脉注射氟康唑的患者更明显。
建议:如果患者需要同时接受氟康唑和苯二氮卓类药物,应考虑减少苯二氮卓类药物的用量,并对患者进行适当观察。
03.与西沙必利一起使用
同时服用氟康唑和西沙必利,可能会出现心脏不良反应,包括尖端扭转型室性心动过速。
建议接受氟康唑治疗的患者不应使用西沙必利。
04.联合环孢素
大剂量氟康唑与环孢素合用时,可增加环孢素血药浓度,增加毒性反应风险。
建议:需监测环孢素血药浓度并调整剂量后方可慎用。
05.结合氢氯噻嗪
氟康唑与氢氯噻嗪合用后,氟康唑血药浓度可提高40%。
建议:注意这个问题,但不需要调整氟康唑的给药方案。
06.与苯妥英钠合用
氟康唑与苯妥英钠合用时,可增加苯妥英钠的血药浓度。
建议同时使用两种药物时,应监测苯妥英钠的血药浓度。
07.与利福平或异烟肼合用
氟康唑与利福平或异烟肼合用时,后者可加速氟康唑的消除,导致氟康唑血药浓度降低。
建议氟康唑不要与利福平或异烟肼合用。
08.联合磺脲类药物
氟康唑与磺酰脲类降糖药物如甲苯磺丁脲、氯磺隆脲、格列吡嗪联合使用时,可增加这些药物的血药浓度,并可能导致低血糖。
建议监测血糖,减少磺脲类降糖药用量。
09.与他克莫司合用
氟康唑和他克莫司联合用药可能增加他克莫司血药浓度,可能导致肾毒性。
建议密切监测使用氟康唑和他克莫司的患者。
10.与特非那定合用
氟康唑(400mg/天以上)可显著提高特非那定的血药浓度。
建议:氟康唑400mg及以上不宜与特非那定合用。
当氟康唑日剂量小于400mg,并与特非那定合用时,应密切监测特非那定的血药浓度。
11.与茶碱一起使用
氟康唑与茶碱合用时,茶碱血药浓度可增加13%,可导致毒性反应。
建议:应监测茶碱的血药浓度。
12.与齐多夫定一起使用
氟康唑与齐多夫定合用时,可以提高齐多夫定的血药浓度。
建议在使用氟康唑和齐多夫定的患者中观察与齐多夫定相关的不良反应。
13.当服用氟康唑的患者同时使用阿司咪唑或其他经细胞色素P-450系统代谢的药物时,这些药物的血清浓度可能会升高。
建议在没有明确数据的情况下,慎用氟康唑和上述药物,并密切观察患者。
氟康唑口服吸收良好,不受食物、抗酸剂和H2受体阻滞剂的影响。
目前氟康唑的临床剂型有片剂、胶囊剂和注射剂。
特别说明:由于部分厂家氟康唑片说明书中未列出上述配伍禁忌,应注意避免用药风险。
参考文献:
1.陈《新药理学》第18版,2018年12月
2.氟康唑胶囊、片剂和注射剂说明书
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