盐酸舍曲林是一线抗抑郁药，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。主要抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙5-羟色胺的浓度，增强中枢5-羟色胺能神经的功能。对去甲肾上腺素和多巴胺只有轻微影响。具有口服吸收好、抗抑郁作用强、作用时间长、不良反应少的优点。在临床实践中，
盐酸舍曲林宜小剂量服用，推荐初始剂量为每日1片，可最大限度减少不良反应的发生，提高用药依从性。抑郁症症状通常早上重，晚上轻。因此，抗抑郁药通常建议在早上服用，但舍曲林的消除半衰期为24小时，具有长效的特点。所以可以早晚服用，食物不影响吸收。饭前饭后都可以吃。如果初始剂量无效，可以根据患者的耐受程度逐渐增加剂量。由于舍曲林的消除半衰期较长，调整剂量的时间间隔不应少于1周，最大剂量为每天4片。
对于抑郁症患者，盐酸舍曲林一般需要2-4周才能起效，达到治疗剂量后至少需要4-6周。当抑郁症状得到控制，临床治愈后，应继续服用4-6个月进行巩固治疗，再继续服用6-8个月进行维持治疗，防止抑郁复发。对于强迫症患者，一般需要1-2周才能见效，对于重度强迫症患者，有效时间可延长至2-4周。达到治疗剂量后，继续服用6-8周，观察疗效。如果无效，可以改用或联合其他抗抑郁药。如果有效，就要巩固治疗2-6个月，然后维持治疗12个月，防止强迫症复发。
最后，盐酸舍曲林仅对约70%的抑郁症患者有效，而部分患者无效，包括难治性抑郁症患者。长期使用盐酸舍曲林也会导致“耐药性”，部分临床治愈患者甚至在维持治疗阶段出现“失败现象”，导致抑郁症复发。因此，使用盐酸舍曲林时要耐心，不要频繁换药，要用足够的剂量达到足够的疗程。使用盐酸舍曲林维持治疗足够疗程后，应逐渐停药，而不是突然停药，停药过程应持续数周甚至数月。
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