三尖杉手册详解!西地兰是一种快速强心药物,能加强心肌收缩,减慢心率和传导。由于作用迅速,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。那么,如何使用西地兰呢?需要注意什么?让我们来看看西地兰。
[药物名称]
三尖杉。
[西地兰的通用名]
脱乙酰葡萄糖苷注射液。
[西地兰的成分]
本品是由脱乙酰葡萄糖苷和10%乙醇制成的灭菌溶液。
[西地兰的特征]
无色或白色晶体或结晶粉末;无气味,味苦;它具有吸湿性,能吸收空空气中约7%的水分。不溶于水,溶于甲醇和吡啶,微溶于乙醇。
[西地兰的适应症]
可用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭加重、快速心室率房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。
[西地兰的用法和用量]
静脉注射成人剂量:用5%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射,第一剂0.4 ~ 0.6,然后每2 ~ 4小时给药0.2 ~ 0.4次,总量1 ~ 1.6。
儿童常用剂量:(1)以下剂量每隔3 ~ 4小时给药2 ~ 3次。(2)早产儿、足月儿或肾功能不全、心肌炎患儿,肌肉或静脉注射0.022/体重,2周至3岁,0.025/体重。静脉注射本品达到满意疗效后,可使用通常维持量的地高辛维持疗效。
【三尖杉的禁忌症】
1.任何被强心苷制剂毒害的人。
2.室性心动过速和室颤。
3.梗阻性肥厚型心肌病。
4.预激综合征伴心房颤动或扑动。
5.心肌梗死患者禁止注射。
[西地兰的不良反应]
(1)胃肠道反应:一般较轻,常有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等症状。
(2)心律失常:服用洋地黄期间心律的突然改变是诊断洋地黄中毒的重要依据。如果心率突然减慢或显著加快,则由不规则变为规则,或由规则变为有特殊规则的不规则。洋地黄中毒的特征性心律失常有:多源性室性早搏呈二元规律,尤其以心房颤动为基础;心房颤动伴完全房室传导阻滞和房室结节律。
交界性自发节律加速的心房颤动干扰房室分离;心房颤动的频繁交界性逸搏或短交界性节律;室上性心动过速伴房室传导阻滞;双向交界性或室性心动过速和双极心动过速。洋地黄引起的不同程度的窦性和房室传导阻滞也相当常见。伴有房室传导阻滞的室上性心动过速是洋地黄中毒的特征性表现。
(3)神经系统的表现:头痛、失眠、抑郁、头晕甚至精神错乱。
(4)视力改变:可能出现黄视、绿视、复视。
【西地兰注意事项】
急性心肌炎患者慎用。三尖杉口服吸收不规律,所以很少口服使用。其他和洋地黄一样。
[西地兰的药理作用]
三尖杉是从洋地黄中提取的速效强心苷,是去乙酰葡萄糖苷C和地高辛的前体。作用比洋地黄和地高辛快,但比产毒菌素K慢..口服制剂比地高辛吸收少,注射起效的时间没有脱乙酰藏红花素C快,所以逐渐被地高辛和脱乙酰藏红花素C取代。
[西地兰的药代动力学]
三尖杉在胃肠道中只能不规则吸收10%以上的洋地黄毒素。与脱乙酰葡萄糖苷C类似,一般用于静脉注射,5 ~ 30 min内起效,持续2 ~ 4天。代谢药物是地高辛和地高辛配基的衍生物,排泄迅速,以代谢产物的形式随尿液排出,几乎不积累。治疗剂量与毒性剂量的差异远大于其他洋地黄苷,致死剂量可能是其维持剂量的20 ~ 50倍。
[西地兰的药物相互作用]
1.当与两性霉素b、皮质类固醇或降钾利尿剂(如布美他尼和依沙膦酸)联合使用时,可导致低钾血症和洋地黄中毒。
2.与抗酸剂(尤其是三硅酸镁)或止泻吸附剂如高岭土、果胶、消胆胺、其他阴离子交换树脂、柳氮磺胺吡啶、新霉素、对氨基水杨酸等一起使用时,可抑制洋地黄强心苷的吸收,导致强心苷的减弱。
3.与抗心律失常药物、钙盐注射液、可卡因、潘库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林;氯化琥珀胆碱)或肾上腺素能药物会因附加效应而导致心律失常。
4.严重或完全房室传导阻滞且血钾正常的数字化患者不应同时使用钾盐,但在使用噻嗪类利尿剂时,应经常使用钾盐以预防低钾血症。
5.与本品合用的β受体阻滞剂可能引起房室传导阻滞的严重心动过缓,应引起注意。然而,不排除β受体阻滞剂可用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6.与奎尼丁合用,本品血药浓度可提高1倍左右,改善程度与奎尼丁用量有关,甚至达到中毒浓度。即使地高辛被停用,其血药浓度仍持续上升,这是由于奎尼丁替代了来自组织联合处置的地高辛,减少了其分布体积。两药合用时,地高辛用量应减少1/2 ~ 1/3。
7.用维拉帕米和地尔硫卓?而胺碘酮可降低地高辛在肾脏和全身的清除率,增加其血药浓度,可引起严重的心动过缓。
8.螺内酯可以延长本品的半衰期,因此需要调整剂量或给药间隔,并对本品血药浓度进行随访监测。
9.血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可提高本品的血药浓度。
10.氯来膦酸钠(张力龙腾喜龙)联合本品可引起明显心动过缓。
11.消炎痛(消炎痛,吲哚美辛)可降低本品的肾清除率,延长本品的半衰期,有中毒的危险。需要监测血药浓度和心电图。
12.与肝素一起使用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素的用量。
13.数字化时,静脉注射硫酸镁应极其谨慎,尤其是静脉注射钙盐时,可能会出现心脏传导阻滞。
14.由于胃肠道菌群的变化,红霉素可以增加本品在胃肠道的吸收。
15.甲氧氯普胺(Maxolon甲氧氯普胺)使地高辛的生物利用度降低约2。%因为它促进肠道运动。丙磺舒通过抑制肠蠕动,使地高辛的生物利用度提高25%左右。
16.禁忌和钙注射。
17.它不应与酸和碱相容。
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