CABAZITAXEL(CABAZITAXEL)由赛诺菲开发,2010年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准,适用于联合治疗以前用含有城市紫杉醇的治疗方案治疗的转移性阉割抵抗前列腺癌患者。
前列腺癌是男性常见肿瘤之一,发病多集中于老年群体,前列腺癌在我国发病率有逐年升高的趋势。
目前前列腺癌的治疗共分两种,第一是手术根治,即完全切除患者肿瘤达到根治的目的,但是手术方法适用于早期前列腺癌患者以及一部分局部进展性前列腺癌。手术后依然有复发可能,需定期随访。
第二种方法是去势治疗。前列腺癌肿瘤生长的快慢,大小,是否存活受到雄激素的影响。通俗来讲,雄激素就是前列腺癌细胞的能源,能源充足,癌细胞就长得快。能源匮乏的时候自然就会减缓生长。
在这个思路下,切除睾丸的去势治疗是临床效果较好的治疗方法之一。但是这种方法通常会对男性患者造成一定心理伤害。随着医学技术发展,药物去势已经成为更好选择。
卡巴他赛是一种微管抑制剂。卡巴他赛与微管蛋白结合并促进其组装成微管,同时抑制反汇编。这导致微管的稳定,从而导致有丝分裂和相间细胞功能的抑制。
此外,卡巴他赛通过结合细胞微管和与微管相关的运动蛋白动力蛋白来阻止雄激素受体 (AR) 信号传导,有效抑制了肿瘤生长。
在CARD研究中,与阿比特龙或恩杂鲁胺相比,cabazitaxel(卡巴他赛)可显著延长既往采用过多西环素和雄激素靶向抑制剂治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的无进展生存期。
FDA根据TROPIC所进行的大型Ⅲ期临床试验研究数据得出卡巴他赛获得批准,它是首个被证实对多西他赛失败后的CRPC(去势抵抗性前列腺癌)可以延长患者生存的化疗药物,卡巴他赛也因此作为CRPC的二线治疗药物,具划时代的里程碑式意义。
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